中文名 | SF-2523 |
英文名 | SF2523 |
别名 | 化合物SF2523 PI3K抑制剂(SF2523) 3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮 |
英文别名 | SF2523 SF-2523 CS-2518 SF 2523 3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one 7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)- |
CAS | 1174428-47-7 |
化学式 | C19H17NO5S |
分子量 | 371.41 |
密度 | 1.423±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 538.0±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (80.77 mM) |
酸度系数 | 0.55±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
体外研究 | SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合,抑制M1-M2转变,在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平;通过组织AKT在Ser473的磷酸化,抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用(Kd=140 nM),对BRD4的BD1具有相似的亲和力(Kd=150 nM);但它对BRD4的BD2的亲和力较弱(Kd=710 nM)。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力,发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似,而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力,但对其他BDs的结合亲和力弱得多。 |
体内研究 | SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性,已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式,SF2523对宿主具有更少毒性作用。 |
上游原料 | 4-乙酰基吗啉 4-溴-3-羟基噻吩-2-羧酸甲酯 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.692 ml | 13.462 ml | 26.925 ml |
5 mM | 0.538 ml | 2.692 ml | 5.385 ml |
10 mM | 0.269 ml | 1.346 ml | 2.692 ml |
5 mM | 0.054 ml | 0.269 ml | 0.538 ml |
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