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SGI-1776
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SGI-1776 free base(SGI-1776 free base)
CAS: 1025065-69-3
化学式: C20H22F3N5O
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产品
生物化工
抑制剂
SGI-1776
中文名
SGI-1776 free base
英文名
SGI-1776 free base
别名
PIM抑制剂(SGI-1776)
化合物SGI-1776 FREE BASE
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
英文别名
SGI1776
SGI-1776
RG7422, GNE 390
SGI-1776 FREE BASE
SGI-1776 free base
N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
SGI-1776 free base N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine SGI-1776
CAS
1025065-69-3
EINECS
200-258-5
化学式
C20H22F3N5O
分子量
405.42
密度
1.37
酸度系数
9.22±0.10(Predicted)
存储条件
-20℃
外观
固体
体外研究
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
体内研究
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。
SGI-1776 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.467 ml
12.333 ml
24.666 ml
5 mM
0.493 ml
2.467 ml
4.933 ml
10 mM
0.247 ml
1.233 ml
2.467 ml
5 mM
0.049 ml
0.247 ml
0.493 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
SGI-1776 -
简介
SGI-1776 free base是一种化合物,化学名为SGI-1776游离碱。下面是关于SGI-1776 free base的性质、用途、制法和安全信息的详细介绍:
性质:
SGI-1776 free base是一种白色结晶固体。
用途:
SGI-1776 free base是一种蛋白激酶抑制剂。它可以选择性地抑制多个激酶,特别是B型非甲基化组蛋白(Histone)磷酸化酶(HKMTs),从而干扰细胞增殖和肿瘤的恶性发展。SGI-1776 free base被广泛用于肿瘤治疗方面的研究。
制法:
SGI-1776 free base的制备方法主要有合成方法和纯化方法。合成方法中,一般将原料与适当试剂在特定反应条件下反应得到产物,然后进行后续的结晶和纯化。纯化方法主要采用溶剂析出、蒸馏或柱层析等技术,将杂质去除,获得纯净的SGI-1776 free base。
安全信息:
1. SGI-1776 free base具有一定的毒性,应当避免直接接触皮肤或吸入其粉尘。在操作时,应使用个人防护设备,如手套、防护眼镜和防尘口罩等。
2. 存储SGI-1776 free base时,应将其保存在密闭的容器中,避免阳光直射和潮湿环境。
3. 在处理SGI-1776 free base过程中,应严格遵循化学实验室的安全操作规程。
4. 在使用之前,应详细阅读和理解SGI-1776 free base的安全数据表(SSDS), 并遵守安全操作指南。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
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