中文名 | SKLB-23bb |
英文名 | SKLB-23bb |
别名 | 化合物SKLB-23BB |
英文别名 | SKLB-23bb HDAC6-IN-1 Butanamide, N-hydroxy-4-[2-methoxy-5-[methyl(2-methyl-4-quinazolinyl)amino]phenoxy]- |
CAS | 1815580-06-3 |
化学式 | C21H24N4O4 |
分子量 | 396.44 |
密度 | 1.271±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO |
酸度系数 | 9.32±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在一系列实体瘤和血液肿瘤细胞系中,SKLB-23bb在低亚摩尔水平范围内具有毒性作用。与已报道的选择性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb对实体瘤更有效。SKLB-23bb可选择性抑制细胞内HDAC6,但其抗肿瘤活性是独立于HDAC6的。SKLB-23bb可与β-tubulin的秋水仙碱位点结合,是微管聚合抑制剂。它能将肿瘤细胞细胞周期阻滞在G2-M期并引起细胞凋亡。 |
体内研究 | 在实体瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制肿瘤生长。SKLB-23bb具有良好的药代动力学特性并具有口服活性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.522 ml | 12.612 ml | 25.224 ml |
5 mM | 0.504 ml | 2.522 ml | 5.045 ml |
10 mM | 0.252 ml | 1.261 ml | 2.522 ml |
5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.504 ml |
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