中文名 | SMI-4a |
英文名 | SMI-4a |
别名 | 化合物SMI-4A PIM抑制剂(TCS-PIM-1-4A) (Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮 (5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 |
英文别名 | SMI-4a (Z)-SMI-4a TCS PIM-1 4a (Z)-5-(3-(trifluoroMethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione (5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-, (5Z)- (5E)-5-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
CAS | 438190-29-5 |
EINECS | 200-256-5 |
化学式 | C11H6F3NO2S |
分子量 | 273.23 |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
存储条件 | Desiccate at +4°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD01152003 |
体外研究 | SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞,降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞,逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL,降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。 |
体内研究 | SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次,显著降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时,收集肿瘤,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达是不变的。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R36 - 刺激眼睛。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
WGK Germany | 3 |
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