SMYD2抑制剂_化工百科

中文名	AZ505 (ditrifluoroacetate)
英文名	AZ505 (ditrifluoroacetate)
别名	SMYD2抑制剂化合物 T10427 AZ505 三氟乙酸盐 N-环己基-3-[[2-(3,4-二氯苯基)乙基]氨基]-N-[2-[[2-(3,4-二氢-5-羟基-3-氧代-2H-1,4-苯并恶嗪-8-基)乙基]氨基]乙基]丙酰胺二(2,2,2-三氟乙酸盐)
英文别名	AZ505 AZ 505 AZ-505 AZ-505 2TFA salt AZ505 (ditrifluoroacetate) N-cyclohexyl-3-((3,4-dichlorophenethyl)amino)-N-(2-((2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-8-yl)ethyl)amino)ethyl)propanamide bis(2,2,2-trifluoroacetate)
CAS	1035227-44-1
化学式	C33H40Cl2F6N4O8
分子量	805.5891192
溶解度	DMSO: ≥ 42 mg/mL
存储条件	-20℃
体外研究	AZ505 ditrifluoroacetate is highly selective and shows an activity at submicromolar concentrations in vitro. The IC 50 of AZ505 ditrifluoroacetate for SMYD2 is 0.12 μM, which is >600-fold greater than the IC 50 s of AZ505 ditrifluoroacetate for other histone methyltransferases, such as SMYD3 (IC 50 >83.3 μM), DOT1L (IC 50 >83.3 μM) and AZ505 ditrifluoroacetate (IC 50 >83.3 μM). AZ505 ditrifluoroacetate is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC 50 of 0.12 μM. The human SMYD (SET and MYND domain-containing protein) family of protein lysine methyltransferases contains five members (SMYD1-5). Moreover, AZ505 ditrifluoroacetate fails to inhibit the enzymatic activities of a panel of protein lysine methyltransferases. AZ505 ditrifluoroacetate is nominated for ITC binding study with K d of 0.5 μM. In contrast, the calculated K d for the p53 substrate peptide is 3.7 μM. AZ505 ditrifluoroacetate binding to SMYD2 is driven primarily by entropy, which often suggests that binding is mediated by hydrophobic interactions with few specific hydrogen bonds.

SMYD2抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.241 ml	6.207 ml	12.413 ml
5 mM	0.248 ml	1.241 ml	2.483 ml
10 mM	0.124 ml	0.621 ml	1.241 ml
5 mM	0.025 ml	0.124 ml	0.248 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

SMYD2抑制剂 - 简介

AZ505（三氟乙酸二氮杂环丁烯）是一种有机化合物。下面是关于AZ505的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
1. 外观：AZ505为无色晶体或白色固体。
3. 溶解性：它在一些有机溶剂如氯仿和二甲基亚砜中有很好的溶解性。

用途：
1. AZ505在有机合成中可用作重要的试剂，例如用作配体或催化剂。
2. 它也可用于研究金属催化反应，例如用于铱催化的不对称烯烃羧酸酯化反应。

制法：
AZ505的制备方法如下：
1. 将1,3-二氟甲苯和一氧化碳反应，生成1,4-二氟苯甲醛。
2. 然后，将1,4-二氟苯甲醛与乙二胺反应，得到AZ505（三氟乙酸二氮杂环丁烯）产物。

安全信息：
1. AZ505是一种有机化合物，具有潜在的危险性，请严格按照实验室的安全操作规程进行操作。
2. 在使用AZ505时，应避免接触皮肤和呼吸道，以防止吸入或吸收。
3. 需要避免与氧化剂接触，以免发生化学反应。
4. 存储时，应将AZ505保存在密封的容器中，并且远离明火和高温环境。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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