中文名 | Sabutoclax |
英文名 | Sabutoclax |
别名 | SABUTOCLAX游离 |
英文别名 | BI-97C1 SABUTOCLAX Sabutoclax (1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide [2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R) |
CAS | 1228108-65-3 |
化学式 | C42H40N2O8 |
分子量 | 700.78 |
密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >130°C (dec.) |
沸点 | 905.9±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶),乙酸乙酯 (微溶),甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 7.35±0.50(Predicted) |
存储条件 | -20°C Freezer |
外观 | 固体 |
颜色 | Light Brown to Brown |
体外研究 | BI-97C1有效抑制人类前列腺癌,肺癌,和淋巴瘤细胞系生长,EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案,可诱导自噬,这有利于细胞凋亡,相应地上调NOXA,使Bim累积,并激活Bax和Bak。 |
体内研究 | BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠,并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠,显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺,抑制肿瘤生长,与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。 |
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