中文名 | TG100-115 |
英文名 | TG100-115 |
别名 | 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 |
英文别名 | CS-427 TG100115 TG100-115 TG100 115 TG100 115 3,3,-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol 6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol TG100-115 |
CAS | 677297-51-7 |
化学式 | C18H14N6O2 |
分子量 | 346.34 |
密度 | 1.516±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 699.6±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 8.54±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 黄色粉末固体。 |
体外研究 | TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。 TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。 |
体内研究 | TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。 TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.887 ml | 14.436 ml | 28.873 ml |
5 mM | 0.577 ml | 2.887 ml | 5.775 ml |
10 mM | 0.289 ml | 1.444 ml | 2.887 ml |
5 mM | 0.058 ml | 0.289 ml | 0.577 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!