TGX-221
TGX-221(TGX-221)
CAS: 663619-89-4
化学式: C21H24N4O2
| 中文名 | TGX-221 |
| 英文名 | TGX-221 |
| 别名 | PI3K P110Β抑制剂(TGX-221) 7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮 7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 |
| 英文别名 | CS-429 TGX221 TGX 221 TGX-221 TGX221 TGX 221 TGX 221. 7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]- |
| CAS | 663619-89-4 |
| 化学式 | C21H24N4O2 |
| 分子量 | 364.44 |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 198-201oC |
| 沸点 | 557.3±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (非常微溶) |
| 酸度系数 | 3.90±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 外观 | 淡黄色固体。 |
| 颜色 | Off-White to Pale Yellow |
| 靶点 | p110α : ic50 5μM p110β : ic50 5nM p110γ : ic50 >10μM p110δ : ic50 0.1μM |
| 体外研究 | 使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 |
| 体内研究 | 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Feng C, Sun Y, Ding G, Wu Z, Jiang H, Wang L, Ding Q, Wen H. PI3Kβ inhibitor TGX221 selectively inhibits renal cell carcinoma cells with both VHL and SETD2 mutations and links multiple pathways. Sci Rep. 2015 Apr 8;5:9465. doi: 10.1038/srep09465. PubMed PMID: 25853938. 2: Chen R, Zhao Y, Huang Y, Yang Q, Zeng X, Jiang W, Liu J, Thrasher JB, Forrest ML, Li B. Nanomicellar TGX221 blocks xenograft tumor growth of prostate cancer in nude mice. Prostate. 2015 May;75(6):593-602. doi: 10.1002/pros.22941. Epub 2015 Jan 25. PubMed PMID: 25620467; PubMed Central PMCID: PMC4376584. 3: Ukhanov K, Corey EA, Ache BW. Phosphoinositide 3-kinase dependent inhibition as a broad basis for opponent coding in Mammalian olfactory receptor neurons. PLoS One. 2013 Apr 9;8(4):e61553. doi: 10.1371/journal.pone.0061553. Print 2013. PubMed PMID: 23585911; PubMed Central PMCID: PMC3621990. 4: Moir LM, Trian T, Ge Q, Shepherd PR, Burgess JK, Oliver BG, Black JL. Phosphatidylinositol 3-kinase isoform-specific effects in airway mesenchymal cell function. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):557-66. doi: 10.1124/jpet.110.173583. Epub 2011 Feb 24. PubMed PMID: 21349933. |
TGX-221 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.744 ml | 13.719 ml | 27.439 ml |
| 5 mM | 0.549 ml | 2.744 ml | 5.488 ml |
| 10 mM | 0.274 ml | 1.372 ml | 2.744 ml |
| 5 mM | 0.055 ml | 0.274 ml | 0.549 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
TGX-221 - 细胞实验
For measurement of proliferation, cells are seeded in triplicate in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells are incubated with TGX-221 for 24, 48, and 72 hours. At designated time intervals, cells are quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay. Briefly, cells are fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution and incubated at room temperature for 30 minutes. Plates are washed three times by submersion in PBS solution. Plates are air-dried and stained by addition of 100 μL of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 minutes at room temperature, excess dye is removed by extensive washing with deionized water, and plates are air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μL of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts is measured directly in plates using a microplate reader at 570 nm.(Only for Reference) Cell lines: PC3 cells
最后更新：2023-08-16 21:32:38
TGX-221 - 简介
TGX-221是一种化合物，化学名称为3-唑基-1H-吡唑[4,5-d]吡嗪-7-酮。它是一种选择性PI3K抑制剂，特别是抑制PI3Kα，具有抗癌活性。
TGX-221的化学制法比较复杂，一般通过多步合成的方法得到，具体的制法在科学文献中有详细描述。
TGX-221被广泛应用于肿瘤研究领域。
它可能具有某些副作用，可能会对人体产生毒性作用。在使用中应严格按照科研实验室的安全操作规程进行操作，遵守相关安全指南。
TGX-221的化学制法比较复杂，一般通过多步合成的方法得到，具体的制法在科学文献中有详细描述。
TGX-221被广泛应用于肿瘤研究领域。
它可能具有某些副作用，可能会对人体产生毒性作用。在使用中应严格按照科研实验室的安全操作规程进行操作，遵守相关安全指南。
最后更新：2024-04-09 19:05:03
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