本品是合成的腓肠胸腺多肽( thymopoietin)的衍生物,可引起选择性T细胞分化,所以是细胞结合免疫反应的缘由。虽然它仅有五肽,对免疫系统具有相同性质。
偶见皮肤瘙痒、皮疹、眼眶周围水肿等皮肤过敏反应及用药局部疼痛、红斑性损害、局部出血、浸润等。严重的不良反应为白细胞减少,用药期间应定期检查若见粒细胞减少,应停止用药。
中文名 | 胸腺五肽 |
英文名 | thymopentin |
别名 | 胸腺五肽 刹莫潘汀 西布新曲明 胸腺生成素 新阳碱金阳碱 THYMOPENTIN肽 胸腺五肽 69558-55-0 胸腺五肽 THYMOPENTIN |
英文别名 | TP-5 Immunox Timunox Thyopentin THYMOPENTIN thymopentin Sintomodulina Thymopent njection thymopentin (TP-5) Thymopoietin 32-36 32-36-Thymopoietin Thymopoietin II-(32-36) ThyMopentin for Injection Thymopoietin pentapeptide L-Arg-L-Lys-L-Asp-L-Val-L-Tyr-OH Thymopoietin pentapeptide-Fluorescin-isothiocyanate N~5~-(diaminomethylidene)ornithyllysyl-alpha-aspartylvalyltyrosine N~5~-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-lysyl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-tyrosine |
CAS | 69558-55-0 |
EINECS | 811-641-8 |
化学式 | C30H49N9O9 |
分子量 | 679.77 |
InChI | InChI=1/C30H49N9O9/c1-16(2)24(28(46)38-22(29(47)48)14-17-8-10-18(40)11-9-17)39-27(45)21(15-23(41)42)37-26(44)20(7-3-4-12-31)36-25(43)19(32)6-5-13-35-30(33)34/h8-11,16,19-22,24,40H,3-7,12-15,31-32H2,1-2H3,(H,36,43)(H,37,44)(H,38,46)(H,39,45)(H,41,42)(H,47,48)(H4,33,34,35)/t19-,20-,21-,22-,24-/m0/s1 |
密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL (147.1 mM); Water:100 mg/mL (147.1 mM);不溶于乙醇 。 |
折射率 | 1.635 |
酸度系数 | 3.07±0.10(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | White |
物化性质 | TP是从小牛胸腺提取的一种多肽,发现两种相似的类型:胸腺生成素-I (TP-I)和胸腺生成素-II(TP-II)。TP-II为49肽,由13种氨基酸组成。TP-I和TP-II的结构差异是TP-II肽链上丝1和苏43改变为TP-I的甘1和组43。精32-酪36的五肽在体内外均显示出TP-II的T细胞分化活性。49个氨基酸中5个有生理活性,现已人工合成精 赖天胺缬酪5肽,即胸腺喷丁(timopentin),并用于临床。另外,从牛脾中分离的脾脏素(splenin)与TP-II相似,所以称为TP-III。人工合成的TP-II的5肽暂称为胸腺合成素(TPe),合成的TP-III的5肽暂称为脾脏合成素(SPe)。TP-II和TPe作用于神经肌肉传递,诱导T细胞前体细胞的体外分化,同时抑制B细胞的分化。TP-III和SPe则可诱导T、B细胞前体细胞的分化。泛激素(Ubiquitin)由74个氨基酸残基组成,可诱导T细胞、B细胞分化,广泛存在于动物组织(含胸腺)和植物、菌类细胞中,与免疫功能有关。 |
MDL号 | MFCD00214200 |
WGK Germany | 3 |
上游原料 | 阳离子交换树脂 |
本品是合成的腓肠胸腺多肽( thymopoietin)的衍生物,可引起选择性T细胞分化,所以是细胞结合免疫反应的缘由。虽然它仅有五肽,对免疫系统具有相同性质。
本品系由五个氨基酸组成的合成多肽,为N-[N-[N-[N2 - L -精氨酰-L-赖氨酰] -L-a天门冬氨酰] -L-缬氨酰] -L-酪氨酸。按无水〜无溶剂与无醋酸物计算’含胸腺五肽(C30H49N9O9)应为 97.0%〜103.0%。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含20mg的溶液,依法测定(通则0621),以无水、无溶剂与无醋酸物计算,比旋度为一14.0 °至一22.0°。
偶见皮肤瘙痒、皮疹、眼眶周围水肿等皮肤过敏反应及用药局部疼痛、红斑性损害、局部出血、浸润等。严重的不良反应为白细胞减少,用药期间应定期检查若见粒细胞减少,应停止用药。
取本品适量,加盐酸溶液(1—2 ) ,于110°C水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定。以精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸的摩尔数总和除以5作为1,计算各氨基酸的相对比值,精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸均应为0.8 〜1.2。
取本品5mg,加水5ml使溶解,依法测定(通则0631),pH 值应为 7.0〜9.0。
取本品5mg,加水5ml溶解后,依法检查(通则0901第一法和通则0902第一法),溶液应澄清无色。
取本品适量,精密称定,加稀释液[ 流动相A (通则0872)-甲醇(95:5)]溶解并定量稀释制成每lml中含1Omg的溶液,作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法(通则0872)测定,含醋酸不得过0.5%。
取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2.倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(1.0% ),各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% )。
取本品约0.lg ,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入内标溶液(取正丙醇适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液)lml使溶解,密封,作为供试品溶液;分别精密称取甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺适量,置100ml量瓶中,加10ml 二甲亚砜使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品贮备液,精密量取1ml,置10ml量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀(每lm l分别含甲醇300哗、乙醇500哗、乙醚500哗、乙腈41吨、二氯甲烷60吨、四氢呋喃72%、吡啶20埤、JV,iV-二甲基甲酰胺88ug),精密量取lml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,0.32mmX30m;起始温度为40°C,维持4分钟,以每分钟10°C的速率升温至140°C,维持1分钟,再以每分钟20°C的速率升温至220°C,维持3分钟;检测器温度为250°C;进样口温度为230°C;顶空瓶平衡温度为90°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,按甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺的顺序出峰,各峰间的分离度均应符合要求。分别取供试品溶液和对照品溶液顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法)测定,含水分不得过5.0%。
免疫调节药。
密封,在凉暗处保存。
本品为胸腺五肽的灭菌水溶液,含胸腺五肽(C30H49N909)应为标示量的90.0%〜110.0%。
本品为无色的澄明液体。
同胸腺五肽。
规格
(l) lml:lmg (2 )lml:1Omg
密闭,在2〜8°C保存。
本品为胸腺五肽加适量甘露醇等赋形剂经冷冻、干燥制成的无菌冻干品。含胸腺五肽(C30H49N909)应为标示量的90.0 %〜110.0% 。
本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
同胸腺五肽。
(l)lmg ( 2 ) 10mg
密闭,在凉暗处保存。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!