TUBASTATIN-A游离态

中文名	Tubastatin-A
英文名	Tubastatin-A
别名	化合物TUBASTATIN A TUBASTATIN-A游离态
英文别名	Tubastatin-A TUBASTATIN A Tubastatin A BASE Tubastatin A(free base) N-hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide N-Hydroxy-4-[(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrido[4,3-b]indol-5 -yl)methyl]benzamide N-hydroxy-4-((2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-indeno[1,2-c]pyridin-5-yl)methyl)benzamide N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide Tubastatin A
CAS	1252003-15-8
化学式	C20H21N3O2
分子量	335.4
密度	1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 45 mg/mL
酸度系数	8.95±0.10(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
体外研究	Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM。 Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM。
体内研究	Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。 Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。
下游产品	N-羟基-4-((2-甲基-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5(2H)-基)甲基)苯甲酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐

TUBASTATIN-A游离态 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.982 ml	14.908 ml	29.815 ml
5 mM	0.596 ml	2.982 ml	5.963 ml
10 mM	0.298 ml	1.491 ml	2.982 ml
5 mM	0.06 ml	0.298 ml	0.596 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

TUBASTATIN-A游离态 - 简介

Tubastatin-A是一种小分子化合物，属于组蛋白去乙酰化酶（HDAC6）抑制剂。它的化学结构为N-或自由基取代的2-（1H-indol-3-yl）-N-脱氧-D-异己-2-酰胺。Tubastatin-A具有白色固体的形态，可以溶解于有机溶剂，如DMSO。

Tubastatin-A的主要用途是在生物医学研究中，特别是在癌症研究领域中。它被发现可以抑制细胞中的HDAC6，从而增加组蛋白去乙酰化水平，并调节细胞内的信号传导通路。这可能有助于抑制肿瘤生长和扩散。一些研究还发现Tubastatin-A可能对神经退行性疾病，如亨廷顿病和阿尔茨海默病有潜在的治疗作用。

Tubastatin-A的制备方法相对复杂，一般需要有机合成路线。其中的关键步骤包括将2-溴乙酰胺与2-溴代吲咯进行钯催化的交叉偶联反应，生成中间体，再通过不同的化学转化步骤，最终得到Tubastatin-A。

安全信息：尽管Tubastatin-A在研究中显示出潜在的治疗作用，但它仍属于实验室试剂，尚未经过临床试验验证。关于其在人体内的安全性和副作用的信息非常有限。在使用Tubastatin-A时，需要按照正确的实验室操作规程进行操作，遵循相关安全注意事项。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: TubastatinA 去供应商网站查看询盘
CAS: 1252003-15-8
产地: 北京
包装: 盒
规格: IT1830-5mg,5mg,IT1830-10mg,10mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: Tubastatin-A游离态去供应商网站查看询盘
CAS: 1252003-15-8
产地: 中国上海
包装: 50mg
规格: 98%
价格: 623.00
库存: 现货
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：Tubastatin-A游离态英文名:Tubastatin A CAS:1252003-15-8 规格:98% 产地:中国上海

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

产品名: Tubastatin A 去供应商网站查看询盘
CAS: 1252003-15-8
产地: 上海
规格: T824574
价格: 25mg-297,100mg-865,250mg-1834,1ml-233
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191

微信: 19863730987/13918391375

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: Tubastatin-A 去供应商网站查看询盘
CAS: 1252003-15-8
产地: 上海
规格: 97%
价格: 5mg 264,10mg 360,50mg 480,100mg 800,200mg 1200,250mg 1360
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403