Takinib
Takinib(Takinib)
CAS: 1111556-37-6
化学式: C18H18N4O2
| 中文名 | Takinib |
| 英文名 | Takinib |
| 别名 | 化合物TAKINIB TAK1抑制剂(TAKINIB) N1-(1-丙烷基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)间苯二甲酰胺 |
| 英文别名 | Takinib EDHS-206 1111556-37-6 N-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide N1-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide 3-N-(1-propylbenzimidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide 1,3-Benzenedicarboxamide, N1-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)- 1-N-(1-propyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide |
| CAS | 1111556-37-6 |
| 化学式 | C18H18N4O2 |
| 分子量 | 322.36 |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 6.8毫克/毫升 (21.09毫米; 需要超声波和加热) |
| 酸度系数 | 12.13±0.43(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 体外研究 | Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。 |
Takinib - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.102 ml | 15.511 ml | 31.021 ml |
| 5 mM | 0.62 ml | 3.102 ml | 6.204 ml |
| 10 mM | 0.31 ml | 1.551 ml | 3.102 ml |
| 5 mM | 0.062 ml | 0.31 ml | 0.62 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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