Telatinib
替拉替尼(Telatinib)
CAS: 332012-40-5
化学式: C20H16ClN5O3
| 中文名 | 替拉替尼 |
| 英文名 | Telatinib |
| 英文别名 | Telatnib Telatinib Bay57-9352 Bay 57-9352 Unii-18p7197Q7j Telatinib(BAY 57-9352) 4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide 4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide 2-Pyridinecarboxamide,4-[[[4-[(4-chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl- 2-Pyridinecarboxamide, 4-(((4-((4-chlorophenyl)amino)furo(2,3-D)pyridazin-7-yl)oxy)methyl)-N-methyl- 4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide Telatinib(BAY57-9352) |
| CAS | 332012-40-5 |
| 化学式 | C20H16ClN5O3 |
| 分子量 | 409.83 |
| 密度 | 1.417 |
| 沸点 | 713.6±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 14.18±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。 |
| 体内研究 | 因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。 |
| 上游原料 | 4,7-二氯呋喃[2,3-D]哒嗪 |
Telatinib - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.44 ml | 12.2 ml | 24.4 ml |
| 5 mM | 0.488 ml | 2.44 ml | 4.88 ml |
| 10 mM | 0.244 ml | 1.22 ml | 2.44 ml |
| 5 mM | 0.049 ml | 0.244 ml | 0.488 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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