URMC-099, 一种口服生物有效的混合谱系激酶3 (MLK3) (IC50=14 NM) 抑制剂
URMC-099(URMC-099)
CAS: 1229582-33-5
化学式: C27H27N5
| 中文名 | URMC-099 |
| 英文名 | URMC-099 |
| 别名 | 化合物URMC099 URMC-099, 一种口服生物有效的混合谱系激酶3 (MLK3) (IC50=14 NM) 抑制剂 3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 |
| 英文别名 | RMC099 CS-1776 URMC 099 URMC-099 PEPOSERTIB, MSC2490484A 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 1H-?Pyrrolo[2,?3-?b]?pyridine, 3-?(1H-?indol-?5-?yl)?-?5-?[4-?[(4-?methyl-?1-?piperazinyl)?methyl]?phenyl]?- 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine URMC-099 |
| CAS | 1229582-33-5 |
| 化学式 | C27H27N5 |
| 分子量 | 421.54 |
| 密度 | 1.256±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (>25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 13.49±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。 URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。 |
| 体内研究 | 在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。 在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。 |
| 上游原料 | 5-溴-3-碘-7-氮杂吲哚 5-溴-3-碘-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 5-吲哚硼酸 4-甲酰基苯硼酸 N-甲基哌嗪 |
URMC-099, 一种口服生物有效的混合谱系激酶3 (MLK3) (IC50=14 NM) 抑制剂 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.372 ml | 11.861 ml | 23.723 ml |
| 5 mM | 0.474 ml | 2.372 ml | 4.745 ml |
| 10 mM | 0.237 ml | 1.186 ml | 2.372 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.237 ml | 0.474 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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