中文名 | VS-5584 (SB2343) |
英文名 | VS-5584 (SB2343) |
别名 | 化合物VS5584 VS-5584(纯度不够) 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584) |
英文别名 | SB2343 VS-5584 SB 2343 SB-2343 VS-5584 (SB2343) 2-Pyrimidinamine, 5-[8-methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]- 5-[8-Methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-2-pyrimidinamine VS-5584 |
CAS | 1246560-33-7 |
化学式 | C17H22N8O |
分子量 | 354.41 |
密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 687.2±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 4.53±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。 |
体内研究 | 在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTEN |
上游原料 | 二甲基锌 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.822 ml | 14.108 ml | 28.216 ml |
5 mM | 0.564 ml | 2.822 ml | 5.643 ml |
10 mM | 0.282 ml | 1.411 ml | 2.822 ml |
5 mM | 0.056 ml | 0.282 ml | 0.564 ml |
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