中文名 | YM-155 |
英文名 | YM-155 |
别名 | 化合物ADAVOSERTIB SURVIVIN抑制剂(YM-155) YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物(YM155) |
英文别名 | YM155 YM-155 SepantroniuM broMide Sepantronium Bromide (YM155) SepantroniuM broMide(YM155,YM-155) 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155 |
CAS | 781661-94-7 |
化学式 | C20H19BrN4O3 |
分子量 | 443.29386 |
熔点 | >180°C (dec.) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml)。 |
存储条件 | -20° |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Tan to yellow |
靶点 | Survivin |
体外研究 | YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 |
体内研究 | YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。 |
海关编号 | 29339900 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.256 ml | 11.279 ml | 22.559 ml |
5 mM | 0.451 ml | 2.256 ml | 4.512 ml |
10 mM | 0.226 ml | 1.128 ml | 2.256 ml |
5 mM | 0.045 ml | 0.226 ml | 0.451 ml |
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