YO01027
YO-01027(YO-01027)
CAS: 209984-56-5
化学式: C26H23F2N3O3
| 中文名 | YO-01027 |
| 英文名 | YO-01027 |
| 别名 | 二苯并氮卓 Γ-分泌酶抑制剂 Γ-分泌酶抑制剂DBZ YO-01027-分泌酶抑制剂 Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027) 二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂 (S)-2-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺 |
| 英文别名 | YO01027 YO-01027 DIBENZAZEPINE γ-Secretase Inhibitor XX Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) (S)-2-(2-(3,5-Difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7 (2S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetaMide]-N-[(7S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[B,D]azepin-7- N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluorobenzeneacetamide |
| CAS | 209984-56-5 |
| 化学式 | C26H23F2N3O3 |
| 分子量 | 463.48 |
| InChIKey | QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N |
| 密度 | 1.35 |
| 熔点 | 257-259?C |
| 沸点 | 801.3±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 12.76±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。 |
| 体内研究 | YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29337900 |
YO01027 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.158 ml | 10.788 ml | 21.576 ml |
| 5 mM | 0.432 ml | 2.158 ml | 4.315 ml |
| 10 mM | 0.216 ml | 1.079 ml | 2.158 ml |
| 5 mM | 0.043 ml | 0.216 ml | 0.432 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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