中文名 | Z-VAL-ALA-DL-ASP(OME)-FLUOROMETHYLKETONE |
英文名 | Z-VAL-ALA-DL-ASP(OME)-FLUOROMETHYLKETONE |
别名 | 氟甲基酮 Z-VAD-FMK 黄金产品 活化半胱胺酸蛋白酶蛋白-3重组兔单克隆抗体 Z-VAD-FMK, 一种不可逆泛半胱天冬酶抑制剂 N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺 (S)-3-[(S)-2-[(S)-2-(CBZ-氨基)-3-甲基BUTANAMIDO]丁酰氨基]-5-氟-4-氧代戊酸甲酯 N-[苄氧羰基]-L-缬氨酰基-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺氟甲基酮 |
英文别名 | Z-VAD-FMK Z-VADC(OME)-FMK Z-VAD-FMK, METHYL ESTER Z-VAD-FLUOROMETHYLKETONE Z-VAD(OME)-FLUOROMETHYLKETONE Z-VAL-ALA-DL-ASP(OME)-FLUOROMETHYLKETONE N-BENZYLOXYCARBONYL-VAL-ALA-ASP FLUOROMETHYL KETONE L-Alaninamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxopropyl]- methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-phenylmethoxycarbonylamino-butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxo-pentanoate |
CAS | 187389-52-2 |
化学式 | C22H30FN3O7 |
分子量 | 467.49 |
InChIKey | MIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N |
密度 | 1.214±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
熔点 | >190°C (dec.) |
沸点 | 732.4±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 396.7℃ |
溶解度 | DMSO: 20 mg/mL |
酸度系数 | 11.05±0.46(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达1周。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
体外研究 | Z-VAD-FMK(10 mM)作用于THP.1细胞,抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK(10 μM)作用于THP.1细胞裂解液,抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10 mM)作用于完整THP.1和 Jurkat细胞,抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50 μM)与Camptothecin共处理HL60细胞,废除Camptothecin处理的细胞凋亡形态。Z-VAD-FMK(50 μM)作用于HL60细胞,抑制Camptothecin诱导的DNA分裂。Z-VAD-FMK (50 μM)作用于S2细胞,提高转染细胞的生存百分数从26%提高到63%。Z-VAD-FMK(>100 μM)作用于人类嗜中性粒细胞,增强TNFα-诱导的中性粒细胞凋亡,较低浓度(1-30 μM)时完全抑制TNFα刺激的细胞凋亡。Z-VAD-FMK (10 mM) 作用于早期角膜基质细胞,抑制细胞凋亡。 |
体内研究 | 有研究表明,体内Z-VAD-FMK的给药不具有毒性,在动物模型中可抑制凋亡。在小鼠中,腹腔注射HK-GBS可引起早产,而预处理以Z-VAD-FMK可延迟早产现象。在OVA-sensitized的小鼠中,z-VAD-fmk的处理可抑制过敏原诱导的白细胞浸润。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可减少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性细胞的积累、黏液的高分泌以及Th2细胞因子的释放。处理以z-VAD-fmk可阻止晶状体上皮细胞、角质细胞的终末分化;单核细胞向巨噬细胞的分化;以及红系造血祖细胞的分化。z-VAD-fmk可减缓过敏原诱导的呼吸道炎症以及高敏性、阻止后续T细胞的激活。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29145090 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.139 ml | 10.695 ml | 21.391 ml |
5 mM | 0.428 ml | 2.139 ml | 4.278 ml |
10 mM | 0.214 ml | 1.07 ml | 2.139 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.428 ml |
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