iCRT-14
iCRT-14(iCRT-14)
CAS: 677331-12-3
化学式: C21H17N3O2S
| 中文名 | iCRT-14 |
| 英文名 | iCRT-14 |
| 别名 | 化合物ICRT 14 Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂 |
| 英文别名 | ICRT14 ICRT-14 CS-1225 iCRT 14 iCRT-14 iCRT 14 (Fandachem) 5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl- (5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| CAS | 677331-12-3 |
| 化学式 | C21H17N3O2S |
| 分子量 | 375.44 |
| InChIKey | NCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 183-186°C |
| 沸点 | 567.0±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 酸度系数 | 2.09±0.12(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | yellow to orange |
| 体外研究 | iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。 |
| 体内研究 | 在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
iCRT-14 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.664 ml | 13.318 ml | 26.635 ml |
| 5 mM | 0.533 ml | 2.664 ml | 5.327 ml |
| 10 mM | 0.266 ml | 1.332 ml | 2.664 ml |
| 5 mM | 0.053 ml | 0.266 ml | 0.533 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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