本品为[2R,2[S-(R1 ,R2 )]-R]-( + )2,2'-(l,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐。按干燥品计算,含C10H24N202•2HC1 不得少于 98.5 % 。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.10g的溶液。在25°C时,依法测定(通则0621),比旋度为+ 6.0°至+ 7.0°。
取本品,加水制成每lml中含50mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.4〜4.0。( + )2-氨基丁醇(杂质T ) 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含50mg 的溶液,作为供试品溶液;取( + )2-氨基丁醇对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,作为对照品溶液;另取盐酸乙胺丁醇对照品与(+ )2-氨基丁醇对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含盐酸乙胺丁醇5mg 和(+ )2-氨基丁醇0.5mg 的混合溶液,作为系统适用性溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述二种溶液各2u1,分别点于同一硅胶G 薄层板上,以甲醇-水-浓氨溶液(75:15:10)为展开剂,展开,晾干,于110°C加热10分钟,放冷,喷以茚三酮溶液(取茚三酮1.0g,加乙醇50ml使溶解,再加入冰醋酸10ml,摇匀),在110°C加热5分钟。在系统适用性溶液色谱图中应显两个清晰分离的斑点。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(1.0 % )。
临用新制。取本品约20mg,精密称定,置20ml量瓶中,加乙腈约10ml、三乙胺0.5ml,超声5分钟使溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,精密量取4ml,置10ml量瓶中,精密加人(R)-( + )- a-甲基苄基异氰酸酯15u1,密塞,摇匀,置70°C水浴保温20分钟,放冷,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置200ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A 为甲醇-水(50:50 ) ,流动相B为甲醇,按下表进行线性梯度洗脱;检测波长为215nm。柱温为40°C。取乙胺―厂醇系统适用性对照品约4mg,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入乙睛4ml和三乙胺100ul超声5分钟使溶解,精密加人(R)-( + )-a-甲基苄基异氰酸酯15u1,置70°C水浴保温20分钟,放冷,摇匀,取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图,乙胺丁醇衍生物峰的保留时间约为14分钟,乙胺丁醇衍生物峰与相对保留时间约为1.3 处的杂质II 衍生物峰的离度应大于4.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中,如在乙胺丁醇衍生物相对保留时间0.75〜1.5 有杂质峰,杂质II 衍生物峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍( 1.0 % ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍(0.1 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0 % ) ,供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的杂质峰可忽略不计。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
不得过0.1%(通则0841)。
取本品1.0g,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使溶解成25ml,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
中文名 | 乙胺丁醇盐酸盐 |
英文名 | ethambutol dihydrochloride |
别名 | 盐酸乙胺丁醇 乙胺丁醇盐酸盐 乙胺丁醇二盐酸盐 盐酸乙胺丁醇对照品 乙胺丁醇杂质对照品 二氢氯乙胺丁醇D4 盐酸乙胺丁醇(标准品) 2,2'-(1,2-乙二胺)二-1-丁醇二盐酸盐 (S,S)-N,N'-双(1-羟基-2-丁基)乙二胺二盐酸盐 |
英文别名 | Esanbutol Ethambutol hcl ETHAMBUTOL HCL USP Ethambutol Hydrochlorid Ethambutol Hydrochloride ethambutol dihydrochloride (2S,2'S)-2,2'-(ethane-1,2-diyldiimino)dibutan-1-ol 2,2'-(1,2-Ethanediyldiimino)bis-1-butanol dihydrochloride (R)-2,2'-(1,2-Ethanediyldiimino)bis-1-butanol dihydrochloride [S-(R*,R*)]-2,2'-(Ethylenediimino)dibutan-1-ol dihydrochloride (S,S)-N,N'-Bis(1-hydroxy-2-butyl)ethylenediaMine Dihydrochloride Emb, 2,2μ-(1,2-Ethanediyldiimino)bis-1-butanol dihydrochloride (2S,2'S)-2,2'-(ethane-1,2-diyldiimino)dibutan-1-ol dihydrochloride 1-Butanol, 2,2'-(1,2-ethanediyldiimino)bis-, hydrochloride (1), (2S,2'S)- (2S,2'S)-2,2'-(Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(butan-1-ol) dihydrochloride |
CAS | 1070-11-7 |
EINECS | 213-970-7 |
化学式 | C10H24N2O2.2ClH |
分子量 | 277.23 |
InChI | InChI=1/C10H24N2O2.ClH/c1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14;/h9-14H,3-8H2,1-2H3;1H/t9-,10-;/m0./s1 |
熔点 | 198-200°C |
沸点 | 376.2°C at 760 mmHg |
比旋光度 | D25 +7.6° (c = 2 in water) |
闪点 | 181.3°C |
水溶性 | Slightly soluble in water |
蒸汽压 | 3.35E-07mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 可溶物50mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
Merck | 14,3720 |
MDL号 | MFCD00216025 |
体外研究 | Ethambutol直接影响两种聚合物,耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖(AG)和脂阿拉伯甘露聚糖(LAM)。在 M. smegmatis 中,Ethambutol完全抑制阿拉伯聚糖的合成,并抑制AG的合成,最可能是由于,Ethambutol治疗后超过50%的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放,而没有半乳糖体被释放。Ethambutol主要以抗 M. avium 中 emb B基因产物为主要靶点。Ethambutol会引起肺结核耐药突变株中60% 的 emb 基因突变。Ethambutol能够有效抗生长活跃的 Mycobacterium 类微生物,包括 M. tuberculosis 。几乎所有的 M. tuberculosis 和 M. kansasii 菌株以及一些 M. aviumcomplex (MAC)都对Ethambutol敏感。 在体外,Ethambutol能够有效抗 M. tuberculosis (H37Rv),MIC为0.5微克/毫升。Ethambutol能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当 M. tuberculosis 感染巨噬细胞时,用6微克/毫升Ethambutol处理,治疗3天后,对数CFUs为4.17,而对照组的值为4.8。对 M. avium (MTCC 1723)和 M. smegmatis (MTCC 6)的MICs分别为15微克/毫升和0.18 微克/毫升。 |
体内研究 | Ethambutol在动物模型中是有效的。100毫克/千克Ethambutol口服给药15天后,静脉注射1次/周,进行5周,与未治疗的组相比,会引起一个更低的CFU(4.59 比5.07)。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | EL3854000 |
海关编号 | 29419000 |
Hazard Class | IRRITANT |
上游原料 | 氢氧化钠 1,2-二氯乙烷 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=7.46] Ying Zhang et al."A polydopamine-polyethyleneimine/quantum dot sensor for instantaneous readout of cell surface charge to reflect cell states."Sensor Actuat B-Chem. 2020 Dec;324:128696 |
本品为[2R,2[S-(R1 ,R2 )]-R]-( + )2,2'-(l,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐。按干燥品计算,含C10H24N202•2HC1 不得少于 98.5 % 。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.10g的溶液。在25°C时,依法测定(通则0621),比旋度为+ 6.0°至+ 7.0°。
取本品,加水制成每lml中含50mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.4〜4.0。( + )2-氨基丁醇(杂质T ) 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含50mg 的溶液,作为供试品溶液;取( + )2-氨基丁醇对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg 的溶液,作为对照品溶液;另取盐酸乙胺丁醇对照品与(+ )2-氨基丁醇对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含盐酸乙胺丁醇5mg 和(+ )2-氨基丁醇0.5mg 的混合溶液,作为系统适用性溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述二种溶液各2u1,分别点于同一硅胶G 薄层板上,以甲醇-水-浓氨溶液(75:15:10)为展开剂,展开,晾干,于110°C加热10分钟,放冷,喷以茚三酮溶液(取茚三酮1.0g,加乙醇50ml使溶解,再加入冰醋酸10ml,摇匀),在110°C加热5分钟。在系统适用性溶液色谱图中应显两个清晰分离的斑点。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(1.0 % )。
临用新制。取本品约20mg,精密称定,置20ml量瓶中,加乙腈约10ml、三乙胺0.5ml,超声5分钟使溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,精密量取4ml,置10ml量瓶中,精密加人(R)-( + )- a-甲基苄基异氰酸酯15u1,密塞,摇匀,置70°C水浴保温20分钟,放冷,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置200ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A 为甲醇-水(50:50 ) ,流动相B为甲醇,按下表进行线性梯度洗脱;检测波长为215nm。柱温为40°C。取乙胺―厂醇系统适用性对照品约4mg,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入乙睛4ml和三乙胺100ul超声5分钟使溶解,精密加人(R)-( + )-a-甲基苄基异氰酸酯15u1,置70°C水浴保温20分钟,放冷,摇匀,取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图,乙胺丁醇衍生物峰的保留时间约为14分钟,乙胺丁醇衍生物峰与相对保留时间约为1.3 处的杂质II 衍生物峰的离度应大于4.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中,如在乙胺丁醇衍生物相对保留时间0.75〜1.5 有杂质峰,杂质II 衍生物峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍( 1.0 % ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍(0.1 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0 % ) ,供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的杂质峰可忽略不计。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
不得过0.1%(通则0841)。
取本品1.0g,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使溶解成25ml,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.2g,精密称定,置50ml量瓶中,加水20ml使溶解,加硫酸铜试液1.8ml,边振摇边加人氢氧化钠试液7ml,用水稀释至刻度,摇匀,离心(每分钟4500转),精密量取上清液10ml,加氨-氯化铵缓冲液(pH 10.0)(取氯化铵70g,加水300ml溶解后,加浓氨溶液100ml,再加水稀释至1000ml ,用浓氨溶液调节pH值至10.0)10ml 与水 100ml,加 Cu-PAN 试液0.15ml,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(O.Olmol/L)滴定至溶液由蓝紫色经浅红色至浅黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml乙二胺四醋酸二钠滴定液(O.Olmol/L)相当于2.7723mg的 C10H24N2O2 • 2HC1。
抗结核病药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸乙胺了醇(Cl0H24N202•2HC1)应为标示量的 95.0%〜105.0% 。
本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色。
同盐酸乙胺丁醇。
0.25g
遮光,密封保存。
本品含盐酸乙胺丁醇(C10H24N202•2HC1)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
本品内容物为白色结晶性粉末。
抗结核病药。
0.25g
遮光,密封,在干燥处保存。
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