本品为AK5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺。按干燥品计算,含C4HsN403S2应为98.0%〜102.0% 。
取本品l.Og ,加热水50ml,振摇,放冷,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后,溶液应澄清。
取本品2.0g ,加水100ml,加热溶解后,迅速放冷,滤过,取滤液25ml,依法检査(通则0801) ,与标准氯化钠溶液7.0 ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014 % ) 。
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2. 0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。
取本品50mg,置100ml量瓶中,加水80ml,置80°C水浴中加热5分钟,振摇使溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇勻,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.43% 无水醋酸钠溶液-甲醇-乙腈(95:2:3,用冰醋酸调节pH 值至4.0±0.05)为流动相;检测波长为265nm。理论板数按乙酰唑胺峰计算不低于5000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20W,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1. 0 % ) 。
取本品5.0g,用无水乙醇5ml湿润后,加水125ml与硝酸10ml,精密加硝酸银滴定液(0. lmol/L)5ml,摇匀,避光放置30分钟,经垂熔玻璃漏斗滤过,用水10ml洗涤容器及漏斗,合并滤液与洗液,加硫酸铁铵指示液5ml,用硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)滴定至终点,消耗硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)不得少于 4.8ml。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
不得过0.1 % (通则0841)。
取本品0.50g,依法检査(通则0821第三法),含重金属不得过百万分之二十。
中文名 | 乙酰唑胺 |
英文名 | acetazolamide |
别名 | 醋氮酰胺 乙酰唑胺 乙酰唑胺杂质 伐昔洛韦杂质A ACET偶氮酰胺 2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺 N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 |
英文别名 | DIACARB acetazolamide LABOTEST-BB LT00012571 2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole 5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE 2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE |
CAS | 59-66-5 |
EINECS | 200-440-5 |
化学式 | C4H6N4O3S2 |
分子量 | 222.25 |
InChI | InChI=1/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) |
InChIKey | BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.610 (estimate) |
熔点 | 258-259 °C |
溶解度 | 溶于NH4OH (50 mg/mL) 、DMSO、甲醇并微溶于乙醇。 |
折射率 | 1.6270 (estimate) |
酸度系数 | 7.2(at 25℃) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
最大波长(λmax) | ['265nm(H2O)(lit.)'] |
Merck | 14,53 |
BRN | 212994 |
物化性质 | 白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃(分解)。无臭,味微苦。略溶于沸水,微溶于水,乙醇,几乎不溶于氯仿或乙醚,易溶于氨溶液。 |
体外研究 | Acetazolamide在体外实验中抑制癌细胞的侵袭。 |
体内研究 | Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏,显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。在临床上用于治疗青光眼,降低眼压;治疗代谢性碱中毒、脑水肿。在癌症化疗中,其处理作为辅助手段也有一定的效果,能在体内配合其他抗癌药物延迟肿瘤生长。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
危险品运输编号 | 2811 |
WGK Germany | 2 |
RTECS | AC8225000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29350090 |
Hazard Class | 6.1 |
Packing Group | III |
上游原料 | 乙酰氯 磺酰氯 焦亚硫酸钠 硫氰酸铵 2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑 乙酰唑胺杂质D 2-乙酰氨基-5-苯甲硫基-1,3,4-噻二唑 乙酰唑胺杂质5 |
本品为AK5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺。按干燥品计算,含C4HsN403S2应为98.0%〜102.0% 。
取本品l.Og ,加热水50ml,振摇,放冷,依法测定(通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后,溶液应澄清。
取本品2.0g ,加水100ml,加热溶解后,迅速放冷,滤过,取滤液25ml,依法检査(通则0801) ,与标准氯化钠溶液7.0 ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014 % ) 。
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2. 0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。
取本品50mg,置100ml量瓶中,加水80ml,置80°C水浴中加热5分钟,振摇使溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇勻,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.43% 无水醋酸钠溶液-甲醇-乙腈(95:2:3,用冰醋酸调节pH 值至4.0±0.05)为流动相;检测波长为265nm。理论板数按乙酰唑胺峰计算不低于5000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20W,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1. 0 % ) 。
取本品5.0g,用无水乙醇5ml湿润后,加水125ml与硝酸10ml,精密加硝酸银滴定液(0. lmol/L)5ml,摇匀,避光放置30分钟,经垂熔玻璃漏斗滤过,用水10ml洗涤容器及漏斗,合并滤液与洗液,加硫酸铁铵指示液5ml,用硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)滴定至终点,消耗硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)不得少于 4.8ml。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
不得过0.1 % (通则0841)。
取本品0.50g,依法检査(通则0821第三法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.2g,精密称定,加沸水400ml搅拌使溶解,放冷,移置1000ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置100ml量瓶中,加lmol/L盐酸溶液10ml,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在265mn的波长处测定吸光度,按C4HsN403S2 的吸收系数( £ S )为474计算,即得。
遮光,密封保存。
本品含乙酰唑胺(C4HsN40 3S2)应为标示量的95.0% 〜1.05.0% 。
本品为白色片。
取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于乙酰唑胺0.2 g ),加沸水约400ml,搅拌15分钟使乙酰唑胺溶解,放冷,移至1000ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,加lmol/L盐酸溶液10ml,用水稀释至刻度,摇勻,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,按C4H4N403S2的吸收系数(E!S>)为474计算,即得。
同乙酰唑胺。
0.25g
遮光,密封保存。
本品为乙酰胺的灭菌水溶液。含乙酰胺(c2h5no )应为标示量的95.0%〜105.0% 。
本品为无色的澄明液体。
精密量取本品适量(约相当于乙酰胺0.5g),置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置凯氏烧瓶中,加水与10%氢氧化钠溶液各50ml,照氮测定法(通则0704第一法),自“注意使沿瓶壁”起,依法测定,即得。每lml硫酸滴定液(0. 05mol/L)相当于5. 907mg的GHsNO。
解毒药。
(l)2ml : lg (2)5ml : 2. 5g (3)10ml : 5g
遮光,密闭保存。
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