乙酰左卡尼汀
L-乙酰基肉碱(L-Acetylcarnitine)
CAS: 3040-38-8
化学式: C9H17NO4
乙酰左卡尼汀 - 一种注射用氯化乙酰左卡尼汀及其制备方法
来自 掌桥科研
申请(专利)号：
CN201911218912.5
申请日期：
2019-12-03
公开/公告号：
CN110801448A
公开/公告日期：
2020.02.18
申请(专利权)人：
珠海亿邦制药有限责任公司
发明人：
国省代号：
CN440404
摘要：
本发明涉及化学药品原料药制造领域,提供一种注射用氯化乙酰左卡尼汀及其制备方法,将左卡尼汀和冰醋酸混合,滴加乙酰氯反应,得到氯化乙酰左卡尼汀;用注射用水将甘露醇和氯化乙酰左卡尼汀溶解,调节pH值至6.0～7.5,稀释溶液,加入活性炭吸附,过滤,灌装,得到待冻干物;预冷冻,升华,干燥,包装,得到注射用氯化乙酰左卡尼汀.该注射用左卡尼汀具有纯度高,稳定性高的优点,其配方,工艺简单,合成周期短,具有广泛的应用前景.
最后更新：2024-01-02 23:10:35
乙酰左卡尼汀 - 单次和多次口服氯乙酰左卡尼汀片在健康人体的药动学研究
来自 维普网
作者：
摘要：
目的 采用LC-MS/MS测定人血浆中乙酰左卡尼汀的浓度并用于氯乙酰左卡尼汀片在健康受试者体内的药动学研究.方法 健康受试者单次给药0.5,1.0,1.5 g和多次给予0.5 g后,0~24 h采集血样.通过测定单次和多次给药后血浆中乙酰左卡尼汀的绝对浓度,计算其药动学参数.米屈肼为内标,经甲醇沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析.ESI离子源正离子模式监测,检测离子m/z 204.3→145.2(乙酰左卡尼汀),m/z 147.2→58.2(米屈肼);色谱柱为EC 250/4.6 NUCLEOSIL100-5CN,流动相为甲醇-10mmol·L-1乙酸铵溶液(含0.1%甲酸)(85:15).结果 乙酰左卡尼汀在20~3 000μg·L-1内线性良好(r=0.999 1),最低定量限为20μg·L-1.批内,批间精密度及基质效应RSD均<15%.单次给药3个剂量组(0.5,1.0,1.5g)的主要药动学参数为:AUC0-t为(4181.77±2 473.24)μg·h·L-1,(6099.54±1939.41)μg·h·L-1和(8 064.71±3 575.99)μg·h·L-1,Cmax为(611.42±270.76)μg·L-1,(830.92±233.19)μg·L-1和(1 004.67±414.95)μg·L-1,t1/2z为(4.50±2.93)h,(6.25±3.65)h和(5.76±3.94)h;多次给药后主要的药动学参数:AUC0-t为(13728.82±6493.04)μg·h·L-1,Cmax为(1 129.00±374.05)μg·L-1,t1/2z为(8.57±4.42)h.结论 本方法准确,灵敏,专属性强,适用于人体内乙酰左卡尼汀药动学研究.单次和多次给予氯乙酰左卡尼汀片后药动学参数有明显差异,性别间无差异,健康受试者对药物的耐受性良好.
展开
关键词：
DOI：
CNKI:SUN:XDYD.0.2019-01-007
年份：
2019
最后更新：2023-08-16 22:09:08
乙酰左卡尼汀 - 乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法
来自 掌桥科研
申请(专利)号：
CN 01128215
申请日期：
Sep 27, 2001
公开/公告号：
CN 1408704 A
申请(专利权)人：
北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
发明人：
国省代号：
北京;11
被引量：
摘要：
本发明提供了一种简便制备乙酰左卡尼汀盐酸盐的方法,属于药物合成领域.其特点在于以左卡尼汀内盐为起始原料,冰醋酸为溶媒,在催化剂作用下,于较低温度反应便可直接析晶获得乙酰左卡尼汀盐酸盐粗品,然后经重结晶得成品,该方法具有工艺简便,能耗低,副反应少,产品质量好等优点.
主权项：
1.乙酰左卡尼汀盐酸盐制备方法，其特征在于以左卡尼汀盐酸盐为起始原料，乙酸酐为酰化试剂，在催化剂作用下，在70～75℃下反应1～3小时，降温至20～25℃，用醚打浆洗涤、加入醇搅拌2～3小时析晶，得到的粗品用单一的醇或者混合溶剂加热溶解并加入活性炭脱色后重结晶得到精制品。 \n\t\t其中： \n\t\t(1)左卡尼汀盐酸盐与乙酸酐摩尔比为1∶1～1.5； \n\t\t(2)左卡尼汀盐酸盐与催化剂的重量比为10∶1～1.5； \n\t\t(3)催化剂可选对甲苯磺酸、三氟乙酸、高氯酸； \n\t\t(4)打浆洗涤用的醚可选用乙醚、甲基叔丁基醚、异丙醚； \n\t\t(5)析出粗品过程中加的醇可选用乙醇、异丙醇、正丁醇； \n\t\t(6)重结晶选用的溶剂可选用乙醇、异丙醇、乙醇-异丙醇、异丙醇-水、乙醇-丙酮、异丙醇-丙酮、乙醇-水； \n\t\t(7)重结晶溶剂的量为粗品重量的2～10倍(V/W)。\n\t\t(8)加入的活性炭的用量为粗品乙酰左卡尼汀盐酸盐重量的5％～15％。
最后更新：2023-08-16 22:09:08
乙酰左卡尼汀 - 简介
L-乙酰基肉碱是一种重要的氨基酸衍生物，化学名为(2R)-3-甲氧基-2-甲氧基酸，也被称为乙酰基肉碱或甲基乙酰肉碱。它是一种无色结晶性粉末，可溶于水和乙醇。
它在体内能够参与脂肪氧化作用，促进脂肪酸的代谢，并有助于提高能量产生和运输。它被广泛用于减肥产品、运动营养补充剂和抗衰老保健品中。
L-乙酰基肉碱的制法可以通过乙醛和甲胺反应得到，生成L-甲基-乙酰肉碱，再经酸水解或碱水解后，得到目标产物L-乙酰基肉碱。
安全信息：L-乙酰基肉碱属于安全的化合物。一般来说，它对人体无毒副作用。个别人群可能会有过敏反应或不良反应，如胃肠道不适或头痛等。
它在体内能够参与脂肪氧化作用，促进脂肪酸的代谢，并有助于提高能量产生和运输。它被广泛用于减肥产品、运动营养补充剂和抗衰老保健品中。
L-乙酰基肉碱的制法可以通过乙醛和甲胺反应得到，生成L-甲基-乙酰肉碱，再经酸水解或碱水解后，得到目标产物L-乙酰基肉碱。
安全信息：L-乙酰基肉碱属于安全的化合物。一般来说，它对人体无毒副作用。个别人群可能会有过敏反应或不良反应，如胃肠道不适或头痛等。
最后更新：2024-04-09 20:48:19
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