二磷酸莫特塞尼

中文名	Motesanib Diphosphate (AMG-706)
英文名	Motesanib Diphosphate (AMG-706)
别名	二磷酸莫特塞尼二磷酸莫替沙尼 N-(3,3-二甲基吲哚啉-6-基)-2-((吡啶-4-基甲基)氨基)烟酰胺二磷酸盐 N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼)
英文别名	AMG706 AMG-706 AMG 706 AMG-706 Unii-T6Q3060U91 Motesanib(AMG-706) Motesanib diphosphate Motesanib, Diphosphate Salt Motesanib diphosphate [usan] Motesanib Diphosphate (AMG-706) N-(2,3-Dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-3-pyridinecarboxamide diphosphate
CAS	857876-30-3
化学式	C22H29N5O9P2
分子量	569.441282
溶解度	溶于DMSO (25 °C时100 mg/ml)，水 (25 °C时100 mg/ml) 和乙醇 (<1 m
存储条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
体外研究	Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。
体内研究	Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。

二磷酸莫特塞尼 - 介绍

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。

最后更新：2022-10-16 17:41:51

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