中文名 | Itacitinib |
英文名 | Itacitinib |
别名 | 伊替替尼 伊西替尼 伊他替尼 ITACITINIB游离 |
英文别名 | INCB39110 Itacitinib INCB039110 INCB 39110 INCB-39110 INCB039110 INCB 039110 INCB-039110 HY-16997 (INCB039110) Itacitinib (INCB39110) INCB039110, Itacitinib 2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)i 1-[1-[[3-Fluoro-2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]carbonyl]-4-piperidinyl]-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile |
CAS | 1334298-90-6 |
化学式 | C26H23F4N9O |
分子量 | 553.51 |
密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
酸度系数 | 11.66±0.50(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂,对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM。 |
体内研究 | 使用临床剂量的INCB039110,无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药,可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.807 ml | 9.033 ml | 18.066 ml |
5 mM | 0.361 ml | 1.807 ml | 3.613 ml |
10 mM | 0.181 ml | 0.903 ml | 1.807 ml |
5 mM | 0.036 ml | 0.181 ml | 0.361 ml |
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