伊屈泼帕
伊屈泼帕(Eltrombopag)
CAS: 496775-61-2
化学式: C25H22N4O4
| 中文名 | 伊屈泼帕 |
| 英文名 | Eltrombopag |
| 别名 | 艾曲泼帕 艾曲泊帕 艾曲波帕 伊屈泼帕 伊曲波帕 埃尔托姆波帕 伊屈泼帕杂质 艾曲波帕游离碱 伊屈泼帕(艾曲波帕) 3'-[2-[(2Z)-1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸 |
| 英文别名 | Sb497115 Promacta Sb-497115 Eltrombopag Unii-S56D65xj9g Eltrombopag [inn] (E)-3'-(2-(1-(3,4-Dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-4(5H)-ylidene)hydrazinyl)-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid (1,1'-Biphenyl)-3-carboxylic acid, 3'-((2Z)-(1-(3,4-dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene)hydrazino)-2'-hydroxy- 3'-[2-[(2Z)-1-(3,4-Dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid |
| CAS | 496775-61-2 |
| EINECS | 610-469-9 |
| 化学式 | C25H22N4O4 |
| 分子量 | 442.47 |
| InChI | InChI=1/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22- |
| 密度 | 1.33 |
| 熔点 | 242-244°C |
| 沸点 | 656.8±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (最高55 mg/ml) 或乙醇 (最高14 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.666 |
| 酸度系数 | -1.26±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Orange |
| 体外研究 | 含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1 μM。 Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。 |
| 体内研究 | Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。 Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。 |
伊屈泼帕 - 介绍
Eltrombopag 是小分子，c-mpl (TpoR) 受体激动剂，抑制 hERG K+通道尾电流，IC50为0.69 μM。
最后更新：2022-10-16 17:25:28
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