伊立曲坦氢溴酸盐
依来曲普坦氢溴酸盐(Eletriptan hydrobromide)
CAS: 177834-92-3
化学式: C22H26N2O2S
| 中文名 | 依来曲普坦氢溴酸盐 |
| 英文名 | Eletriptan hydrobromide |
| 别名 | 氢溴酸依立曲坦 氢溴酸依来曲普坦 依利曲坦氢溴酸盐 氢溴酸依来曲谱坦 伊立曲坦氢溴酸盐 依来曲普坦氢溴酸盐 依来曲普坦氢溴酸盐, 阿发晶型 (R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐 |
| 英文别名 | Relert Eletriptan HCl Unii-m41W832ta3 Eletriptan hydrobromide eletriptan hydrobromide (R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobroMide (R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indole hydrobroMide 1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide |
| CAS | 177834-92-3 |
| EINECS | 639-688-8 |
| 化学式 | C22H26N2O2S |
| 分子量 | 382.51904 |
| InChIKey | PWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N |
| 熔点 | 169-171?C |
| 沸点 | 633.9℃ at 760 mmHg |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 敏感性 | Sensitive to heat and light |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | off-white to light tan |
| 体外研究 | [ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。 |
| 体内研究 | 在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29339900 |
| 上游原料 | 三乙胺 苯基乙烯基砜 2-甲基吲哚 (R)-5-(2-PHENYLSULPHONYLETHENYL)-3-(N-甲基吡咯烷-2-基-甲基)-1H-吲哚氢溴酸盐 (R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰基)乙烯基]-1H-吲哚 依来曲普坦中间体4 (R)-5-溴-3-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-1H-吲哚 |
伊立曲坦氢溴酸盐 - 介绍
Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。
最后更新：2022-10-16 17:30:53
伊立曲坦氢溴酸盐 - 用途与合成方法
依来曲普坦氢溴酸盐（Ipratropium bromide）是一种常用的支气管舒张剂，用于缓解气道痉挛和控制阻塞性呼吸道疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的症状。
依来曲普坦氢溴酸盐的合成方法如下：
采用二羟基二茂铁（ferrocene diol）作为原料，经过水合、酯化等反应得到对乙酰基苯甲醚。接着，将得到的对乙酰基苯甲醚经过引入溴化针对，反应得到对乙酰基苯甲醚溴化物（ipatropium bromide）。
依来曲普坦氢溴酸盐的合成方法如下：
采用二羟基二茂铁（ferrocene diol）作为原料，经过水合、酯化等反应得到对乙酰基苯甲醚。接着，将得到的对乙酰基苯甲醚经过引入溴化针对，反应得到对乙酰基苯甲醚溴化物（ipatropium bromide）。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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