伯舒替尼
伯舒替尼(Bosutinib)
CAS: 380843-75-4
化学式: C26H29Cl2N5O3
| 中文名 | 伯舒替尼 |
| 英文名 | Bosutinib |
| 别名 | 泊舒替尼 博苏替尼 伯舒替尼 博舒替尼 博舒替尼1 伯舒替尼杂质 博舒替尼对照品 BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈 |
| 英文别名 | CS-311 Bsutinib Bosutinib Bosutinib(TINIBS ) SKI 606 - Bosutinib Bosutinib ( SKI-606 ) Bosutinib for research 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile 4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile 3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]- |
| CAS | 380843-75-4 |
| EINECS | 700-455-1 |
| 化学式 | C26H29Cl2N5O3 |
| 分子量 | 530.45 |
| InChI | InChI=1/C26H29Cl2N5O3/c1-32-6-8-33(9-7-32)5-4-10-36-25-13-21-18(11-24(25)35-3)26(17(15-29)16-30-21)31-22-14-23(34-2)20(28)12-19(22)27/h11-14,16H,4-10H2,1-3H3,(H,30,31) |
| InChIKey | PICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.36 |
| 熔点 | 116-120 ºC |
| 沸点 | 649.7±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 346.7°C |
| 蒸汽压 | 0-0Pa at 20℃ |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 15 mg/mL |
| 折射率 | 1.651 |
| 酸度系数 | 7.63±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | off-white to light brown |
| 体外研究 | Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM，比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化，导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活，但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵，IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。 |
| 体内研究 | Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分别为18%和30%。 Bosutinib口服给药小鼠5天，显著抑制K562 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤，按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤，且没有毒性。 与作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠，每天两次，可抑制肿瘤生长，提高剂量后不会有更高效果，但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29335990 |
伯舒替尼 - 介绍
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
最后更新：2022-10-16 17:25:00
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