依喜替康代谢物
DX-8951衍生物(Dxd)
CAS: 1599440-33-1
化学式: C26H24FN3O6
| 中文名 | DX-8951衍生物 |
| 英文名 | Dxd |
| 别名 | 毒素 化合物DXD 依喜替康衍生物 依喜替康代谢物 DX-8951衍生物 |
| 英文别名 | Dxd OQM5SD32BQ UNII-OQM5SD32BQ Exatecan derivative Dxd (Exatecan derivative) Exatecan derivative for ADC |
| CAS | 1599440-33-1 |
| 化学式 | C26H24FN3O6 |
| 分子量 | 493.48 |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 957.9±65.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 11.18±0.40(Predicted) |
| 体外研究 | Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10,000 ng/mL). |
| 体内研究 | DS-8201a (Dxd is the payload, 10 mg/kg, i.v.) shows potent antitumor activity in HER2-positive models with KPL4, JIMT-1, and Capan-1 and in HER2 low-expressing ST565 and ST313 models with HER2 IHC 1+/FISH-negative expression. |
依喜替康代谢物 - 用途与合成方法
它的用途主要是治疗卵巢癌、肺癌和颈癌等多种恶性肿瘤。DX-8951衍生物通过抑制DNA拓扑异构酶I的活性，从而干扰癌细胞的DNA复制和修复过程，阻止肿瘤细胞的增殖。
DX-8951衍生物的合成方法相对复杂，一般采用化学合成的方式进行。合成方法的主要步骤包括：
以初始原料为出发物，经过一系列反应制备关键的中间体。
中间体与特定的试剂或底物进行反应，引入特定的官能团。
对进行过官能团引入的中间体进行进一步的化学变换，形成DX-8951的结构骨架。
最后进行纯化和结晶等步骤，得到纯净的DX-8951衍生物。
需要指出的是，DX-8951衍生物的合成方法属于专利技术，具体的合成路线和实验条件可能受到知识产权的限制。具体的合成方法需要参考相关的文献或专利公开的信息。
DX-8951衍生物的合成方法相对复杂，一般采用化学合成的方式进行。合成方法的主要步骤包括：
以初始原料为出发物，经过一系列反应制备关键的中间体。
中间体与特定的试剂或底物进行反应，引入特定的官能团。
对进行过官能团引入的中间体进行进一步的化学变换，形成DX-8951的结构骨架。
最后进行纯化和结晶等步骤，得到纯净的DX-8951衍生物。
需要指出的是，DX-8951衍生物的合成方法属于专利技术，具体的合成路线和实验条件可能受到知识产权的限制。具体的合成方法需要参考相关的文献或专利公开的信息。
最后更新：2024-04-09 20:48:19
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