依帕斯他,依帕司他

性质

深红色针状结晶，臭味，味苦。熔点210～217℃（乙醇一水）。易溶于四氢呋喃，溶于二甲基甲酰胺，难溶于氯仿或乙醚等有机溶剂，几乎不溶于水。

制法

将苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，滴加丙醛反应，经处理得2一甲基一3一苯基丙烯醛。将二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应，蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应，蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热，生成物经重结晶，得3一羧甲基绕单宁。将3一羧甲基绕单宁、2一甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流，经处理得到依帕司他。

用途

日本小野公司于1992年在日本首次上市。醛糖还原酶抑制剂，用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。

中文名	益帕瑞司特
英文名	epalrestat
别名	伊帕司他依帕司他依帕斯他依帕司特益帕瑞司特依帕斯他,依帕司他依帕司他(标准品) EPALRESTAT 依帕司他 (E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸
英文别名	e)-(e Ono 2235 Epalrest EPALRESTAT epalrestat Epalrestatum UNII-424DV0807X Epalrestat [INN] AKOS BBS-00007767 Epalrestatum [Latin] OTAVA-BB BB7211260020 5-((Z,E)-beta-Methylcinnamylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid 5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet 3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo 5-((1Z,2E)-2-Methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid 3-Thiazolidineacetic acid, 5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (E,E)- {(5E)-5-[(2E)-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid {(5Z)-5-[(2E)-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid (e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid
CAS	82159-09-9
EINECS	675-018-0
化学式	C15H13NO3S2
分子量	319.4
InChI	InChI=1/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8+
密度	1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	210-217 C
沸点	516.8±60.0 °C(Predicted)
闪点	266.4°C
蒸汽压	1.66E-11mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: 可溶5mg/mL，澄清 (温热)
折射率	1.705
酸度系数	3.62±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。
外观	粉末
颜色	yellow to orange
Merck	14,3605
物化性质	深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。
MDL号	MFCD00865484
危险品运输编号	2811
WGK Germany	3
RTECS	XJ5131855
Hazard Class	6.1
Packing Group	II
上游原料	醋酸苯甲醛浓盐酸氯乙酸钠 3-羧甲基绕丹宁甘氨酸单钠盐
参考资料展开查看	1. 张梅, 李春霞, 韦芳,等. 石斛酚对高糖诱导的人视网膜微血管内皮细胞的保护作用[J]. 国际眼科杂志, 2019, 19(02):40-44.

依帕斯他,依帕司他 - 性质

可信数据

深红色针状结晶，臭味，味苦。熔点210～217℃（乙醇一水）。易溶于四氢呋喃，溶于二甲基甲酰胺，难溶于氯仿或乙醚等有机溶剂，几乎不溶于水。

最后更新：2024-01-02 23:10:35

依帕斯他,依帕司他 - 制法

可信数据

最后更新：2022-01-01 09:24:04

依帕斯他,依帕司他 - 用途

可信数据

日本小野公司于1992年在日本首次上市。醛糖还原酶抑制剂，用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。

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