依曲韦林合成工艺

中文名	依曲韦林
英文名	Etravirine
别名	伊曲韦林依曲韦林依曲韦林-D6 依曲韦林合成工艺 4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈 4-((6-氨基-5-溴-2-((4-氰基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苯甲腈 4 - ((6-氨基-5-溴-2 - ((4-氰基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)-3,5-二甲基苄腈
英文别名	TMC125 TMC 125 TMC-125 R 165335 Intelence Etravirine R165335-TMC125 UNII-0C50HW4FO1 Unii-0C50hw4fo1 Etravirine [INN] IntelenceBenzonitrile 4-[[6-AMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3,5-diMethyl - 6-amino-5-bromo-4-(4-cyano-2,6-dimethylphenoxy)-2-(4-cyanophenylamino)pyrimidine 4-(6-Amino-5-bromo-2-(4-cyanoanilino)pyrimidin-4-yloxy)-3,5-dimethylbenzonitrile 4-[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]pyrimidin-4-yl]oxy-3,5-dimethyl-benzonitrile 4-({6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophényl)amino]pyrimidin-4-yl}oxy)-3,5-diméthylbenzonitrile 4-[[6-Amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitrile 4-({6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]pyrimidin-4-yl}oxy)-3,5-dimethylbenzonitrile 4-[[6-Amino-5-Bromo-2-[(4-Cyanophenyl)Amino]-4-Pyrimidinyl]Oxy]-3,5–Dimethylbenzonitrile 4-((6-amino-5-bromo-2-((4-cyanophenyl)amino)-4-pyrimidinyl)oxy)-3,5-dimethyl-benzonitrile 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3, 5 –dimethylbenzonitrile 4-({6-Amino-5-brom-2-[(4-cyanphenyl)amino]pyrimidin-4-yl}oxy)-3,5-dimethylbenzolcarbonitril 4-(6-amino-5-bromo-2-(4-cyanobenzyl)pyrimidin-4-yloxy)-3,5-dimethylbenzonitrile, Etravirine benzonitrile, 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethyl- Benzonitrile, 4-((6-amino-5-bromo-2-((4-cyanophenyl)amino)-4-pyrimidinyl)oxy)-3,5-dimethyl-
CAS	269055-15-4 394729-17-0
EINECS	682-331-6
化学式	C20H15BrN6O
InChI	InChI=1/C20H15BrN6O/c1-11-7-14(10-23)8-12(2)17(11)28-19-16(21)18(24)26-20(27-19)25-15-5-3-13(9-22)4-6-15/h3-8H,1-2H3,(H3,24,25,26,27)
密度	1.439 g/cm3
熔点	.265°C (dec.)
沸点	637.4±65.0 °C(Predicted)
闪点	339.3°C
蒸汽压	3.82E-16mmHg at 25°C
溶解度	DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热，超声处理)
折射率	1.702
酸度系数	1.23±0.10(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
敏感性	Sensitive to heat and light
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus. Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。
体内研究	Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. In phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs), TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group. Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次治疗的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性。

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产品名: 伊曲韦林询盘
CAS: 269055-15-4/394729-17-0
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