依泽麦布
依泽替米贝(Ezetimibe)
CAS: 163222-33-1
化学式: C24H21F2NO3
| 中文名 | 依泽替米贝 |
| 英文名 | Ezetimibe |
| 别名 | 依替米 依泽麦布 依泽替米 伊折麦布 依替米贝 依折麦布 依泽替米贝 依折麦布(标准品) 1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-((S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基)-4-(4-羟苯基)氮杂环丁烷-2-酮(依折麦布杂质) |
| 英文别名 | ZETIA Ezetimide Ezatimibe SCH 60969 Ezetimibe Ezetimibe-001 EzetimibeC24H21F2N03 Ticagrelor and its interMediate 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one 1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one Ezetimibe 1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235 |
| CAS | 163222-33-1 |
| EINECS | 682-606-0 |
| 化学式 | C24H21F2NO3 |
| 分子量 | 409.43 |
| InChI | InChI=1/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2 |
| 密度 | 1.334±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 164-166°C |
| 沸点 | 654.9±55.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D22 -33.9° (c = 3 in methanol) |
| 闪点 | 349.9°C |
| 蒸汽压 | 4.83E-18mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25毫克/毫升) 或乙醇 (高达15毫克/毫升) |
| 折射率 | 1.623 |
| 酸度系数 | 9.72±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White or off-white |
| 体外研究 | Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。 |
| 体内研究 | 西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。 在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29337900 |
| 上游原料 | (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮 |
依泽麦布 - 简介
依泽替米贝是一种有机合成化合物，化学名称为N-isopropyl-6-[[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methyl]amino]-9H-purin-2-amine。它是一种白色结晶性固体。
依泽替米贝主要用于抑制肿瘤生长和治疗癌症。它是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断细胞生长和分裂过程，从而抑制癌细胞的增殖。
依泽替米贝的制法可以通过一系列有机合成反应来进行。一般来说，它可以从2-氨基-4-氯-6-（N-异丙基）胺基吡啶开始合成。这样，通过一系列的步骤，最终可以得到依泽替米贝的目标产物。
依泽替米贝的安全性，它在治疗中的使用通常是由医生监督的。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。它可能对心脏功能产生影响，需要密切监测心脏状况。
依泽替米贝主要用于抑制肿瘤生长和治疗癌症。它是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断细胞生长和分裂过程，从而抑制癌细胞的增殖。
依泽替米贝的制法可以通过一系列有机合成反应来进行。一般来说，它可以从2-氨基-4-氯-6-（N-异丙基）胺基吡啶开始合成。这样，通过一系列的步骤，最终可以得到依泽替米贝的目标产物。
依泽替米贝的安全性，它在治疗中的使用通常是由医生监督的。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。它可能对心脏功能产生影响，需要密切监测心脏状况。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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