中文名 | 依泽替米贝 |
英文名 | Ezetimibe |
别名 | 依替米 依泽麦布 依泽替米 伊折麦布 依替米贝 依折麦布 依泽替米贝 依折麦布(标准品) 1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-((S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基)-4-(4-羟苯基)氮杂环丁烷-2-酮(依折麦布杂质) |
英文别名 | ZETIA Ezetimide Ezatimibe SCH 60969 Ezetimibe Ezetimibe-001 EzetimibeC24H21F2N03 Ticagrelor and its interMediate 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one 1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one Ezetimibe 1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235 |
CAS | 163222-33-1 |
EINECS | 682-606-0 |
化学式 | C24H21F2NO3 |
分子量 | 409.43 |
InChI | InChI=1/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2 |
密度 | 1.334±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 164-166°C |
沸点 | 654.9±55.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D22 -33.9° (c = 3 in methanol) |
闪点 | 349.9°C |
蒸汽压 | 4.83E-18mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于DMSO (高达25毫克/毫升) 或乙醇 (高达15毫克/毫升) |
折射率 | 1.623 |
酸度系数 | 9.72±0.30(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | White or off-white |
体外研究 | Ezetimibe显著降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 在Caco-2细胞中,Ezetimibe降低31%的胆固醇运输,但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A(ABCA1)和核受体维甲酸受体( RAR)的γ,固醇调节元件结合蛋白(SREBP)-1和-2,肝X受体(LXR)的β亚基的mRNA的表达显著降低。 |
体内研究 | 西式,含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升,从726至231毫克/分升,而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2%到西方饮食组的4.1%和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0%。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部,低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中,Ezetimibe抑制胆固醇吸收,降低血浆胆固醇,增加高密度脂蛋白水平,并抑制动脉粥样硬化。 在临床前动物模型中,Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁,从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中,Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量。 在胆固醇喂养的仓鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED50为0.04 毫克/千克。 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
海关编号 | 29337900 |
上游原料 | 依折麦布(3R)-异构体 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮 (3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮 |
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