中文名 | 利那洛肽 |
英文名 | Linaclotide |
别名 | 利那洛肽 利拉洛肽 醋酸利拉洛肽 利那洛肽原料 |
英文别名 | CY-14 Argpessin Liclotide Linaelotide Linaclotide Linacllotide Linaelotide Acetate Rinalodipine Acetate |
CAS | 851199-59-2 |
化学式 | C59H79N15O21S6 |
分子量 | 1526.74 |
密度 | 1.60 |
沸点 | 2045.0±65.0 °C(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
物化性质 | 利那洛肽为白色至灰白色无定形粉末; 微溶于水和氯化钠水溶液(0.9%) 。 |
发明专利
申请(专利)号:
CN202010688097.5
申请日期:
20200716
公开/公告号:
CN111732632A
公开/公告日期:
20201002
申请(专利权)人:
台州吉诺生物科技有限公司
发明人:
国省代号:
CN331022
摘要:
本发明公开了一种利那洛肽的合成方法,属于药物合成技术领域.所述合成方法包括:固相合成利那洛肽树脂,其中采用C末端含有OPfp酯的半胱氨酸用于固相合成,再脱除保护基和树脂固相载体得到线性利那洛肽;线性利那洛肽溶于质量百分比浓度为2~10%的二甲亚砜水溶液中,制得线性利那洛肽浓度为1~5mg/mL的混合液,再加入相当于线性利那洛肽10~15倍当量的硫酸铵,氢氧化铵或碳酸铵,pH值控制在8.0±0.3,采用随机氧化法形成三对二硫键得到利那洛肽粗品,纯化后制得纯度为99.5%且杂质<0.1%的利那洛肽.本发明提供的合成方法工艺操作简单,一步环合即可形成正确的二硫键对,大大提高了生产效率,降低制造成本.
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 0.655 ml | 3.275 ml | 6.55 ml |
5 mM | 0.131 ml | 0.655 ml | 1.31 ml |
10 mM | 0.065 ml | 0.327 ml | 0.655 ml |
5 mM | 0.013 ml | 0.065 ml | 0.131 ml |
摘要:
肠易激综合征(IBS)是临床上常见的功能性胃肠道疾病,患病率逐年升高.便秘型肠易激综合征(IBS-C)是常见的一种IBS,其发生可能与肠道的异常过度收缩,内脏神经的高敏感和脑-肠轴功能紊乱有关.目前,IBS-C的治疗对患者的生活质量改善有限.利那洛肽是一种含有14个氨基酸的多肽,是国内第一个上市的口服肠上皮细胞鸟苷酸环化酶C(GC-C)激动剂,作用机制不同于现有IBS-C治疗药物,可有效改善患者的症状.此外,利那洛肽的降解产物主要分布在胃肠道,故很少引起肾脏,肝脏损伤,药效不受肝肾功能影响.已有多项随机,双盲临床试验结果表明,利那洛肽治疗可明显改善IBS-C患者的腹痛,腹部不适和便秘等症状,提高患者生活质量.
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关键词:
DOI:
10.19577/j.1007-4406.2019.04.012
年份:
2019
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