化合物AMG9810
AMG9810((2E)-N-(2,3-DIHYDRO-1,4-BENZODIOXIN-6-YL)-3-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-2-PROPENAMIDE)
CAS: 545395-94-6
化学式: C21H23NO3
| 中文名 | AMG9810 |
| 英文名 | (2E)-N-(2,3-DIHYDRO-1,4-BENZODIOXIN-6-YL)-3-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-2-PROPENAMIDE |
| 别名 | 化合物AMG9810 (2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺 |
| 英文别名 | 9810 AMG9810 CS-2548 AMG 9810 AMG-9810 3-[4-(TERT-BUTYL)PHENYL]-N-(2,3-DIHYDRO-1,4-BENZODIOXIN-6-YL)ACRYLAMIDE 3-(4-tert-Butyl-phenyl)-N-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-acrylamide (2E)-N-(2,3-DIHYDRO-1,4-BENZODIOXIN-6-YL)-3-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-2-PROPENAMIDE (2E)-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-propanamide |
| CAS | 545395-94-6 |
| 化学式 | C21H23NO3 |
| 分子量 | 337.41 |
| 密度 | 1.175±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 512.5±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
| 酸度系数 | 12.22±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 靶点 | hTRPV1; mTRPV1 |
| 体外研究 | AMG9810 is a competitive antagonist of capsaicin activation (IC 50 value for human TRPV1, 24.5±15.7 nM; rat TRPV1, 85.6±39.4 nM) and blocks all known modes of TRPV1 activation, including protons (IC 50 value for rat TRPV1, 294±192 nM; human TRPV1, 92.7±72.8 nM), heat (IC 50 value for rat TRPV1, 21±17 nM; human TRPV1, 15.8±10.8 nM), and endogenous ligands, such as anandamide, N-arachidonyl dopamine, and oleoyldopamine. AMG9810 blocks capsaicin-evoked depolarization and calcitonin gene-related peptide release in cultures of rat dorsal root ganglion primary neurons. AMG9810 inhibits capsaicin-, proton-, heat-, and endogenous ligand-induced uptake of 45 Ca 2+ into TRPV1-expressing cells. |
| 体内研究 | AMG9810 is effective at preventing capsaicin-induced eye wiping in a dose-dependent manner, and it reverses thermal and mechanical hyperalgesia in a model of inflammatory pain induced by intraplantar injection of complete Freund's adjuvant. At effective doses, AMG9810 does not show any significant effects on motor function. AMG9810 is the first cinnamide TRPV1 antagonist reported to block capsaicin-induced eye wiping behavior and reverse hyperalgesia in an animal model of inflammatory pain. AMG9810, promotes mouse skin tumor development. The topical application of AMG9810 results in a significant increase in the expression level of the epidermal growth factor receptor (EGFR) and its downstream Akt/mammalian target of rapamycin (mTOR)-signaling pathway. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
化合物AMG9810 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.964 ml | 14.819 ml | 29.638 ml |
| 5 mM | 0.593 ml | 2.964 ml | 5.928 ml |
| 10 mM | 0.296 ml | 1.482 ml | 2.964 ml |
| 5 mM | 0.059 ml | 0.296 ml | 0.593 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
化合物AMG9810 - 简介
AMG9810是一种化合物，化学名称为N-(4-Tert-Butylphenyl)-6-(4-chloro-2-{[2,6-difluorophenyl]sulfonamido}phenyl)pyrazine-2-carboxamide。它是一种选择性热感受器TRPV1（Transient receptor potential vanilloid 1）拮抗剂。
TRPV1是神经元表面上的一个离子通道，它在人体中感受疼痛的信号。AMG9810可以通过阻断这个通道来减轻疼痛感觉。AMG9810在疼痛研究和治疗中具有潜在的应用。
AMG9810可以通过合成化学方法合成。
在安全方面，对于任何化学物质的使用，都需要严格遵循安全操作规程。AMG9810是用于研究目的的试剂，没有得到临床批准，一般只在实验室环境中使用。在使用时，必须佩戴适当的个人防护装备，如手套、防护眼镜和实验室外套。同时应避免吸入、吞咽或接触皮肤。并在使用后正确处理废弃物。
TRPV1是神经元表面上的一个离子通道，它在人体中感受疼痛的信号。AMG9810可以通过阻断这个通道来减轻疼痛感觉。AMG9810在疼痛研究和治疗中具有潜在的应用。
AMG9810可以通过合成化学方法合成。
在安全方面，对于任何化学物质的使用，都需要严格遵循安全操作规程。AMG9810是用于研究目的的试剂，没有得到临床批准，一般只在实验室环境中使用。在使用时，必须佩戴适当的个人防护装备，如手套、防护眼镜和实验室外套。同时应避免吸入、吞咽或接触皮肤。并在使用后正确处理废弃物。
最后更新：2024-04-09 21:49:45
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