化合物AT7867
AT7867(AT7867)
CAS: 857531-00-1
化学式: C20H20ClN3
| 中文名 | AT7867 |
| 英文名 | AT7867 |
| 别名 | 化合物AT7867 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶 |
| 英文别名 | AT7867 CS-1865 AT-7867(AT7867) 4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorophenyl)piperidine 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]- 4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine AT 7867 Piperidine, 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-4-(4-Chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine |
| CAS | 857531-00-1 |
| 化学式 | C20H20ClN3 |
| 分子量 | 337.85 |
| 密度 | 1.214 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，K i 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长，IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。 |
| 体内研究 | AT7867 通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。 |
化合物AT7867 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.96 ml | 14.799 ml | 29.598 ml |
| 5 mM | 0.592 ml | 2.96 ml | 5.92 ml |
| 10 mM | 0.296 ml | 1.48 ml | 2.96 ml |
| 5 mM | 0.059 ml | 0.296 ml | 0.592 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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