中文名 | AZD-8835 |
英文名 | AZD-8835 |
别名 | 化合物AZD8835 PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835) |
英文别名 | CS-1592 AZD-8835 AZD 8835 AZD 8835 AZD8835. 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one 1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy- |
CAS | 1620576-64-8 |
EINECS | 829-551-2 |
化学式 | C22H31N9O3 |
分子量 | 469.54 |
密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 784.0±70.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 16 mg/mL |
酸度系数 | 14.68±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 |
体内研究 | 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.13 ml | 10.649 ml | 21.297 ml |
5 mM | 0.426 ml | 2.13 ml | 4.259 ml |
10 mM | 0.213 ml | 1.065 ml | 2.13 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.213 ml | 0.426 ml |
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