化合物CGI1746
CGI-1746(CGI-1746)
CAS: 910232-84-7
化学式: C34H37N5O4
| 中文名 | CGI-1746 |
| 英文名 | CGI-1746 |
| 别名 | 化合物CGI1746 N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 |
| 英文别名 | CGI1746 CS-1389 GCI1746 CGI-1746 CGI 1746 CGI 1746 (This product is only available in Japan.) N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-met 4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide |
| CAS | 910232-84-7 |
| 化学式 | C34H37N5O4 |
| 分子量 | 579.69 |
| 密度 | 1.22 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | CGI1746对Btk具有特异性，选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中，Btk的解离常数为1.5 nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性，其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖，IC50s分别为134 nM 和 42 nM，但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖，平均IC50为112 nM。在巨噬细胞中，CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα，IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生，并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。 |
| 体内研究 | CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克，皮下注射，一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中，CGI1746治疗大幅度降低TNFα，IL-1β ，IL-6，以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内，CGI1746能够很好地阻断TNFα，并显著减少其临床数量，同时降低关节发炎。 |
化合物CGI1746 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.725 ml | 8.625 ml | 17.25 ml |
| 5 mM | 0.345 ml | 1.725 ml | 3.45 ml |
| 10 mM | 0.173 ml | 0.863 ml | 1.725 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.173 ml | 0.345 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
化合物CGI1746 - 简介
CGI-1746是一种化学化合物，不是一种常见的物质。有关其性质、用途、制法和安全信息的详细信息可能较少。根据目前的研究，可以提供以下基本信息：
性质：根据研究，CGI-1746是一种官能化吡咯并吡嗪酮类化合物（pyrrolo[2,1-f]purine-2,4-dione）。
据报道，它可能具有抗癌、抗炎和抗病毒等多种生物活性。具体的应用领域还需要进一步的研究和验证。
制法：关于CGI-1746的制法的详细信息暂时不得而知。一般来说，这类化合物的制备通常需要有机合成化学方法和技术，包括反应条件、试剂和催化剂等。
安全信息：目前，关于CGI-1746的安全性信息有限。一般来说，对于未经充分研究和评估的化合物，应谨慎使用，并遵循适当的实验室安全操作。在研究和应用这类化合物时，需要采取适当的个人防护措施，并遵循相关的安全指南和指示。
性质：根据研究，CGI-1746是一种官能化吡咯并吡嗪酮类化合物（pyrrolo[2,1-f]purine-2,4-dione）。
据报道，它可能具有抗癌、抗炎和抗病毒等多种生物活性。具体的应用领域还需要进一步的研究和验证。
制法：关于CGI-1746的制法的详细信息暂时不得而知。一般来说，这类化合物的制备通常需要有机合成化学方法和技术，包括反应条件、试剂和催化剂等。
安全信息：目前，关于CGI-1746的安全性信息有限。一般来说，对于未经充分研究和评估的化合物，应谨慎使用，并遵循适当的实验室安全操作。在研究和应用这类化合物时，需要采取适当的个人防护措施，并遵循相关的安全指南和指示。
最后更新：2024-04-09 20:48:19
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