化合物CRENIGACESTAT

中文名	LY3039478
英文名	LY3039478
别名	化合物CRENIGACESTAT N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-(2-羟基乙基)-6-氧代-5H-吡啶并[3,2-A][3]苯并氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-4,4,4-三氟丁酰胺
英文别名	LY3039478 LY 3039478 LY-3039478 Crenigacestat CRENIGACESTAT CRENIGACESTAT (LY3039478) 4-trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6 4,4,4-Trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[d]pyrido[2,3-b]azepin-7-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluorobutanamide Butanamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluoro-
CAS	1421438-81-4
化学式	C22H23F3N4O4
分子量	464.44
密度	1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	818.7±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 34 mg/mL
酸度系数	12.75±0.20(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
体内研究	在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。

化合物CRENIGACESTAT - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.153 ml	10.766 ml	21.531 ml
5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.306 ml
10 mM	0.215 ml	1.077 ml	2.153 ml
5 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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