化合物EPZ005687
EPZ005687(1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.)
CAS: 1396772-26-1
化学式: C32H37N5O3
| 中文名 | EPZ005687 |
| 英文名 | 1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide. |
| 别名 | 化合物EPZ005687 EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂 |
| 英文别名 | EPZ 00568 EPZ005687 EPZ-005687 1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)ph 1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide 1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide. 1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]- 1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide EPZ 005687 EPZ 005687 1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide |
| CAS | 1396772-26-1 |
| 化学式 | C32H37N5O3 |
| 分子量 | 539.67 |
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 797.9±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO : 5 mg/mL (ultrasonic and warming)母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 酸度系数 | 11.88±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | EZH2 |
| 体外研究 | EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Knutson SK, et al. A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol. 2012;8(11):890-6.2. Tang SH, et al. Effects of H3K27 methylation inhibitor EPZ005687 on apoptosis, proliferation and cell cycle of U937 cells and normal CD34 positive cells. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2014 Dec;22(6):1561-6. |
化合物EPZ005687 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.853 ml | 9.265 ml | 18.53 ml |
| 5 mM | 0.371 ml | 1.853 ml | 3.706 ml |
| 10 mM | 0.185 ml | 0.926 ml | 1.853 ml |
| 5 mM | 0.037 ml | 0.185 ml | 0.371 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
化合物EPZ005687 - 细胞实验
Plating densities are determined for each cell line on the basis of linear log-phase growth. Cells are counted and split back to the original plating density in fresh medium with EPZ005687 on days 4 and 7.(Only for Reference) Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
最后更新：2023-08-16 21:32:38
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