中文名 | 非奈利酮 |
英文名 | Finerenone (BAY 94-8862) |
别名 | 非奈利酮 化合物FINERENONE FINERENONE 非萘立酮 BAY 94-8862 (4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-1,4-二氢-2,8-二甲基-1,6-萘啶-3-甲酰胺 |
英文别名 | Finerone BAY948862 BAY 94-8862 Mr Neri ketone Finerenone (BAY 94-8862) (4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide 1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)- |
CAS | 1050477-31-0 |
化学式 | C21H22N4O3 |
分子量 | 378.42 |
密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 554.7±50.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 14.76±0.40(Predicted) |
体外研究 | 在体外,Finrenone剂量依赖性地减少醛固酮诱导的平滑肌细胞(SMC)增殖,并防止醛固酮诱导的内皮细胞(EC)凋亡。芬尼酮显著减少内皮细胞的凋亡,同时减少SMC的增殖,从而加速内皮愈合,减少损伤血管的新生内膜形成。 |
体内研究 | Finrenone通过提高NO的生物利用度和由于SOD活性的上调而导致的超氧化物阴离子水平的降低来改善内皮功能障碍。这与肾SOD活性增加和蛋白尿减少有关。 |
细胞系:人冠状动脉平滑肌细胞(SMC)、人脐静脉内皮细胞(EC)
浓度:1 nM、10 nM
培养时间:24小时
方法:
在血清饥饿24小时后,将细胞与醛固酮一起孵育24小时,以评估细胞增殖和凋亡。在添加醛固酮之前,立即将细胞与细丙酮或赋形剂预培养30分钟。
动物模型:12周龄MWF,年龄匹配的正常白蛋白血症Wistar大鼠
剂量:10 mg/kg
给药:口服灌胃
性质:
1、非奈利酮是一种固体化合物,常温下为白色至浅黄色结晶固体。
2、它在水中溶解度较低,但在一些有机溶剂中溶解性较好。
制法:
非奈利酮的制备方法通常是通过化学合成的方法来实现,具体的合成路线可能会有所不同,但通常包括多步反应将原料转化为目标产物。
安全信息:
1、在使用非奈利酮时,需要注意可能的副作用和安全性问题。
2、根据已有研究和临床试验数据,非奈利酮一般较安全并且耐受性好,但仍然可能出现一些不良反应,如头晕、乏力、头痛等。
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