化合物GNE317
GNE-317(GNE-317)
CAS: 1394076-92-6
化学式: C19H22N6O3S
| 中文名 | GNE-317 |
| 英文名 | GNE-317 |
| 别名 | 化合物GNE317 5-(6-(3-甲氧基氧杂环丁烷-3-基)-7-甲基-4-吗啉基噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基)嘧啶-2-胺 5-[6-(3-甲氧基-3-氧杂环丁基)-7-甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基]-2-嘧啶胺 |
| 英文别名 | GNE317 GNE 317 CS-1716 GNE-317 5-(6-(3-Methoxyoxetan-3-yl)-4-Morpholinothieno[3,2-d]pyriMidin-2-yl)pyriMidin-2-aMine 5-(6-(3-methoxyoxetan-3-yl)-7-methyl-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine 5-[6-(3-METHOXYOXETAN-3-YL)-7-METHYL-4-MORPHOLIN-4-YLTHIENO[3,2-D]PYRIMIDIN-2-YL]PYRIMIDIN-2-AMINE 2-Pyrimidinamine, 5-[6-(3-methoxy-3-oxetanyl)-7-methyl-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]- |
| CAS | 1394076-92-6 |
| 化学式 | C19H22N6O3S |
| 分子量 | 414.48 |
| 溶解度 | DMSO: 20 mg/mL |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | GNE-317 is not a substrate of P-gp or BCRP transporter in transfected Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells. Binding of GNE-317 to plasma proteins exhibits a free fraction of 14.9 % in mouse plasma, and binding to brain tissues is higher, with a free fraction of 5.4%. GNE-317 shows cytostasis but no cell death to U87 cells. |
| 体内研究 | GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) markedly inhibits the PI3K pathway in mouse brain, causing 40% to 90% suppression of the pAkt and pS6 signals up to 6-hour postdose. GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) is efficacious in the U87 and GS2 orthotopic models, achieving tumor growth inhibition of 90% and 50%, respectively. In the GBM10 tumor model, GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg the first 2 weeks) extends the survival of mice from a median of 55.5 to 75 days. |
化合物GNE317 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.413 ml | 12.063 ml | 24.127 ml |
| 5 mM | 0.483 ml | 2.413 ml | 4.825 ml |
| 10 mM | 0.241 ml | 1.206 ml | 2.413 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.241 ml | 0.483 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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包装: 10mg
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