中文名 | GSK'872 |
英文名 | GSK'872 |
别名 | 化合物GSK872 N-(6-(异丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺 N-5-苯并噻唑基-6-[(1-甲基乙基)磺酰基]-4-喹啉胺 |
英文别名 | GSK872 GSK'872 CS-2489 GSK-872 GSK 872 GSK2399872A N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine HCl salt |
CAS | 1346546-69-7 |
化学式 | C19H17N3O2S2 |
分子量 | 383.49 |
密度 | 1.395±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 625.7±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
酸度系数 | 5.53±0.49(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White or pale yellow |
MDL号 | MFCD30481302 |
体外研究 | 当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡。 |
体内研究 | 在体内动物模型试验中,GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。 |
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