中文名 | JAK3-IN-6 |
英文名 | JAK3-IN-6 |
别名 | 化合物JAK3-IN-6 |
英文别名 | JAK3-IN-2 JAK3-IN-6 JAK3 inhibitor 6 JAK3-IN-6 (Compound 2) SelectiveJAK3inhibitor1 JAK3-IN-2(JAK3 inhibitor 2) ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate 7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester |
CAS | 1443235-95-7 |
化学式 | C19H18N4O3 |
分子量 | 350.37 |
密度 | 1.302±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数 | 10.26±0.50(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
体外研究 | Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM,在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍,是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中,Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号,而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中,Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号,但不抑制其他细胞因子信号通路。 |
体内研究 | 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药,在炎症阶段,给予一定剂量(该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量),Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖,而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.854 ml | 14.271 ml | 28.541 ml |
5 mM | 0.571 ml | 2.854 ml | 5.708 ml |
10 mM | 0.285 ml | 1.427 ml | 2.854 ml |
5 mM | 0.057 ml | 0.285 ml | 0.571 ml |
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