中文名 | JNJ-7706621 |
英文名 | JNJ-7706621 |
别名 | 拉泽替尼 化合物JNJ7706621 4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺 |
英文别名 | CS-409 JNJ7706621 JNJ-7706621 JNJ 7706621 4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide 4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]- 4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide JNJ7706621 |
CAS | 443797-96-4 |
化学式 | C15H12F2N6O3S |
分子量 | 394.36 |
密度 | 1.71 |
熔点 | 149-155℃ |
沸点 | 676.6±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO在15毫克/毫升 |
酸度系数 | 9.80±0.12(Predicted) |
存储条件 | +2C to +8C |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 白色固体 |
体外研究 | JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。 JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。 |
体内研究 | 100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。 100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.536 ml | 12.679 ml | 25.358 ml |
5 mM | 0.507 ml | 2.536 ml | 5.072 ml |
10 mM | 0.254 ml | 1.268 ml | 2.536 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.254 ml | 0.507 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!