化合物KW2478_化工百科

中文名	ADL5859 HCl
英文名	ADL5859 HCl
别名	化合物KW2478 N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文别名	CS-24 ADL5859 ADL 5859 ADL-5859 ADL 5859 ADL5859 HCl ADL5859 HCL ADL5859 hydrochloride N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
CAS	850173-95-4
化学式	C24H29ClN2O3
分子量	428.95166
存储条件	-20℃
体外研究	在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。在32nM和37nM K i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
体内研究	在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。

化合物KW2478 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.331 ml	11.656 ml	23.312 ml
5 mM	0.466 ml	2.331 ml	4.662 ml
10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.331 ml
5 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

化合物KW2478 - 简介

性质：
ADL5859 HCl是一种白色固体粉末，可以在水中溶解。它的化学结构中含有苯基、氧原子、3-氟和1H-四唑基团。

用途：
ADL5859 HCl是一种特定的κ-阿片受体激动剂，具有选择性地激活κ-阿片受体。

制法：
ADL5859 HCl的制备方法主要通过化学合成得到。一般的制备步骤涉及对适当的原料进行反应、结晶和纯化等工艺。

安全信息：
ADL5859 HCl是一种实验室用化合物，需要遵守相关安全操作规程。它可能对人体产生刺激和危险，在使用过程中需要佩戴适当的防护设备，如实验室手套、眼镜和实验室衣物。应该将其保存在干燥、避光和密封的容器中，远离火源和易燃物质。
在使用时请遵循相关法规和安全操作规程，以保障安全。

最后更新：2024-04-09 20:52:54

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