化合物MLN8054
MLN8054(MLN8054)
CAS: 869363-13-3
化学式: C25H15ClF2N4O2
| 中文名 | MLN8054 |
| 英文名 | MLN8054 |
| 别名 | 化合物MLN8054 AURORA A抑制剂 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 |
| 英文别名 | CS-410 MLN8054 MLN 8054 ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE 4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]- |
| CAS | 869363-13-3 |
| EINECS | 1592732-453-0 |
| 化学式 | C25H15ClF2N4O2 |
| 分子量 | 476.86 |
| 密度 | 1.48 |
| 沸点 | 694.9±65.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 4.18±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。 MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。 |
| 体内研究 | MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性 |
化合物MLN8054 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.097 ml | 10.485 ml | 20.971 ml |
| 5 mM | 0.419 ml | 2.097 ml | 4.194 ml |
| 10 mM | 0.21 ml | 1.049 ml | 2.097 ml |
| 5 mM | 0.042 ml | 0.21 ml | 0.419 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
化合物MLN8054 - 简介
MLN8054是一种化学物质，也被称为阿鲁吉南。它是一种小分子化合物，化学结构为七环吡嗪类化合物。它具有抑制细胞周期蛋白依赖性激酶Aurora A的作用。
MLN8054常被用于癌症研究，特别是针对固体瘤的治疗。
它的制法主要涉及化学合成和纯化过程。具体制法较为复杂，需要经验丰富的化学人员进行操作。
-该化合物可能会对健康有害，必须严格按照安全操作程序进行操作。
-应戴上适当的防护手套和眼睛保护装置，避免与皮肤和眼睛接触。
-在操作过程中避免吸入该物质的粉尘或气体。
-遵循适当的实验室操作规范和处理废物的规定。
MLN8054常被用于癌症研究，特别是针对固体瘤的治疗。
它的制法主要涉及化学合成和纯化过程。具体制法较为复杂，需要经验丰富的化学人员进行操作。
-该化合物可能会对健康有害，必须严格按照安全操作程序进行操作。
-应戴上适当的防护手套和眼睛保护装置，避免与皮肤和眼睛接触。
-在操作过程中避免吸入该物质的粉尘或气体。
-遵循适当的实验室操作规范和处理废物的规定。
最后更新：2024-04-09 20:49:11
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