化合物ORANTINIB_化工百科

中文名	TSU-68 (SU6668, Orantinib)
英文名	TSU-68 (SU6668, Orantinib)
别名	奥兰替尼化合物ORANTINIB 受体酪氨酸激酶抑制剂(TSU-68) 5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸 5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文别名	TSU-68 orantinib SU 6668(TSU-68) TSU-68 (SU6668) Orantinib (SU6668) TSU-68 (SU6668, Orantinib) (E)-3-(2,4-diMethyl-5-((2-oxoindolin-3-ylidene)Methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propanoic acid (Z)-3-(2,4-dimethyl-5-((2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propanoic acid 3-[2,4-dimethyl-5-[(E)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid 5-[1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid 1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-[(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)Methyl]-2,4-diMethyl-
CAS	252916-29-3
化学式	C18H18N2O3
分子量	310.35
密度	1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	252-254 °C
沸点	590.5±50.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	4?+-.0.10(Predicted)
存储条件	Store at RT
外观	固体
颜色	Orange to Brown
体外研究	TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, K i 分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM　TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs，抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞，也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高浓度TSU-68 抑制FGF酸性-诱导的FGFR1底物2的磷酸化。然而, 高达100 μM TSU-68 作用于过量表达EGFR 的NIH-3T3细胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驱动的和FGF驱动的HUVECs分裂，平均IC50分别为0.34和 9.6 μM。 TSU-68作用于人类骨髓性白血病MO7E细胞，抑制肝细胞因子(SCF)受体c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC50为0.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E细胞增殖，IC50为0.29 μM, 且诱导凋亡。
体内研究	TSU-68 按75-200 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的无胸腺小鼠，包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,和SKOV3TP5细胞，抑制细胞生长。TSU-68 按75 mg/kg剂量作用于C6神经胶细胞移植瘤，也阻断肿瘤血管生成。　TSU-68按200 mg/kg剂量作用于HT29人类结肠癌肿瘤模型, 降低肿瘤边缘的平均血管通透性和肿瘤中心的平均血浆容积分数。TSU-68促进肿瘤周围形成异常基质形成。 TSU-68按200 mg/kg剂量作用于兔VX2肝脏肿瘤模型，增加注射化学治疗的效果。

化合物ORANTINIB - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.222 ml	16.111 ml	32.222 ml
5 mM	0.644 ml	3.222 ml	6.444 ml
10 mM	0.322 ml	1.611 ml	3.222 ml
5 mM	0.064 ml	0.322 ml	0.644 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

化合物ORANTINIB - 简介

TSU-68（SU6668，Orantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它被广泛应用于抗肿瘤研究。
它是一种白色至类白色固体，在水中难溶。

TSU-68是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞中多个靶点的信号传递通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。其抗肿瘤活性被广泛研究，特别是在胃癌、乳腺癌、肺癌等方面表现出潜在的抗肿瘤效果。

TSU-68的制法相对复杂，一般需要经过多个化学步骤合成。其具体制法可以在相关的研究文章中找到详细的描述。

安全信息：使用TSU-68应该遵循实验室安全操作规程，并常规采取个人防护措施，如佩戴手套和防护眼镜等。应该避免直接接触皮肤和吸入其粉末。关于TSU-68的毒性和安全性，更具体的信息可以在相关的安全数据表中找到。在使用TSU-68之前，请务必咨询专业人士或参考相关文献，以确保安全操作并了解其风险和预防措施。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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