中文名 | S55746 |
英文名 | S55746 |
别名 | 化合物S55746 |
英文别名 | BCL201 S55746 BLC201 S55746 (BLC201) S55746(S055746,BCL201) N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide 1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl- |
CAS | 1448584-12-0 |
化学式 | C43H42N4O6 |
分子量 | 710.82 |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 粉末 |
体外研究 | S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中,S55746诱导凋亡标志,如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时,S55746有效诱导期细胞杀伤,IC50为71.6 nM。在H146细胞(BCL-XL依赖性细胞系)中,其活性大大降低,IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用,如血小板。 |
体内研究 | 通过口服途径,每天让小鼠口服以S55746,在两种血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有强力的抗肿瘤效果,而不引起体重减少和行为异常。 |
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