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化合物TGR-1202
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TGR-1202(TGR-1202)
CAS: 1532533-67-7
化学式: C31H24F3N5O3
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产品
生物化工
生化试剂
化合物TGR-1202
中文名
TGR-1202
英文名
TGR-1202
别名
厄布利塞
化合物TGR-1202
PI3KΔ抑制剂(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-异丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文别名
TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
Umbralisib (TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-AMINO-3-(3-FLUORO-4-ISOPROPOXYPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-1-YL)ETHYL)-6-FLUORO-3-(3-FLUOROPHENYL)-4H-CHROMEN-4-ONE
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[(1S)-1-[4-amino-3-[3-fluoro-4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-
CAS
1532533-67-7
化学式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
溶解度
10毫米DMSO
存储条件
-20℃
体外研究
TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中,对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖,IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202(RP5264)将导致G2/M期阻滞,然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示,该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制,Akt磷酸化被抑制。
体内研究
TGR-1202(RP5264)在啮齿类动物中,具有良好的口服吸收能力,有利的药代动力学属性。体内安全性良好。
上游原料
1532533-34-8
2-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷
1300582-10-8
1532533-32-6
4-溴-2-氟-1-异丙氧基苯
3-氟苯乙酸
4-氟苯甲醚
化合物TGR-1202 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.75 ml
8.748 ml
17.496 ml
5 mM
0.35 ml
1.75 ml
3.499 ml
10 mM
0.175 ml
0.875 ml
1.75 ml
5 mM
0.035 ml
0.175 ml
0.35 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
查看化合物TGR-1202结构式
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上海麦克林生化科技股份有限公司
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产品名:
umbralisib (TGR-1202)
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Umbralisib
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TGR-1202
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化合物TGR-1202的上游原料
1408087-64-8
1300582-10-8
1-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(3-氟苯基)乙酮
1532533-69-9
3-氟苯乙酸
4-氟苯甲醚
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