中文名 | UNC1999 |
英文名 | UNC1999 |
别名 | 化合物UNC1999 EZH2和EZH1抑制剂(UNC1999) 1-异丙基-6-(6-(4-异丙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N - ((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-1H-吲唑-4-甲酰胺 N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 |
英文别名 | CS-999 UNC1999 UNC-1999 UNC 1999 UNC 1999 N-[(1,2-Dihydro-6-Methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)Methyl]-1-(1-Methylethyl)-6-[6-[4-(1-Methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide 1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]- N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide UNC1999 |
CAS | 1431612-23-5 |
化学式 | C33H43N7O2 |
分子量 | 569.74 |
InChIKey | DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 804.7±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶15mg/mL,澄清 |
酸度系数 | 11.84±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。 UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。 |
体内研究 | UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.755 ml | 8.776 ml | 17.552 ml |
5 mM | 0.351 ml | 1.755 ml | 3.51 ml |
10 mM | 0.176 ml | 0.878 ml | 1.755 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.176 ml | 0.351 ml |
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