化合物WST8_化工百科

中文名	NVP-BVU972
英文名	NVP-BVU972
别名	化合物WST8 化合物NVP-BVU972 MET抑制剂(NVP-BVU972) 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
英文别名	CS-529 NVP-BVU972 NVP-BVU 972 6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]- 6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline NVP-BVU972
CAS	1185763-69-2
EINECS	200-258-5
化学式	C20H16N6
分子量	340.38
密度	1.35
酸度系数	4.92±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。

化合物WST8 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.938 ml	14.689 ml	29.379 ml
5 mM	0.588 ml	2.938 ml	5.876 ml
10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
5 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.588 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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