中文名 | XMU-MP-1 |
英文名 | XMU-MP-1 |
别名 | XMU-MP-1游离 化合物XMU-MP-1 MST1和MST2抑制剂(XMU-MP-1) 4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶[5,4-B]噻吩[3,2-E][1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺 |
英文别名 | CS-2590 XMU-MP-1 4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide 4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide Benzenesulfonamide, 4-[(6,10-dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]- |
CAS | 2061980-01-4 |
化学式 | C17H16N6O3S2 |
分子量 | 416.48 |
密度 | 1.523±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 714.8±70.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
酸度系数 | 9.77±0.12(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。 |
体内研究 | 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.401 ml | 12.005 ml | 24.011 ml |
5 mM | 0.48 ml | 2.401 ml | 4.802 ml |
10 mM | 0.24 ml | 1.201 ml | 2.401 ml |
5 mM | 0.048 ml | 0.24 ml | 0.48 ml |
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